
【化】 streptonigrin
鍊黑菌素(Streptonigrin)是一種由鍊黴菌屬(Streptomyces)産生的醌類抗生素化合物,具有抗腫瘤和抗菌活性。其英文名稱"Streptonigrin"源自拉丁詞根"strepto-"(鍊狀)和"nigrin"(黑色素),指代該物質的産生菌種特征及深色結晶特性。
在生物化學領域,鍊黑菌素的分子式為C25H22N4O8,通過嵌入DNA分子幹擾核酸合成。美國國家癌症研究所(NCI)研究證實,該物質能抑制DNA拓撲異構酶II活性,阻斷腫瘤細胞增殖。藥理學研究顯示,其對淋巴瘤和實體瘤具有劑量依賴性抑制作用,但因其骨髓抑制毒性較強,臨床使用受限。
《抗生素生物活性手冊》(CRC Handbook of Antibiotic Bioactivity)記載,鍊黑菌素的最小抑菌濃度(MIC)對革蘭氏陽性菌為0.1-0.5 μg/mL,主要通過産生活性氧自由基破壞細菌細胞膜完整性。世界衛生組織國際癌症研究機構(IARC)将其列為3類緻癌物,指出現有證據不足以證明其對人類緻癌性。
鍊黑菌素(Streptonigrin,STN)是一種由絨毛鍊黴菌(Streptomyces flocculus)産生的抗腫瘤抗生素,具有複雜的生物活性和醫學應用價值。以下是其詳細解析:
鍊黑菌素為咖啡色至黑色片狀結晶,微溶于水、乙醇等常見溶劑,但溶于二氧六環及吡啶。其分子量為506.47,化學結構屬于氨基喹啉醌式生物堿,這一獨特結構使其能夠與DNA結合并抑制其合成。
鍊黑菌素雖在臨床試驗中表現出療效,但因明顯毒副作用(如骨髓抑制、肝毒性)未廣泛使用。近年研究通過基因改造和合成途徑優化,開發出毒性更低、活性更高的類似物,為其二次開發提供可能。
上海交通大學林雙君團隊闡明了其生物合成途徑,并利用合成生物學技術實現高效生産,相關成果發表于《美國化學會志》。該研究通過結構修飾降低毒性,提升臨床應用潛力。
鍊黑菌素别名包括鍊褐黴素、鍊黑黴素,其類似物如鍊黑菌酮(streptonigrone)和淡紫醌黴素(lavendamycin)也具有相似活性。
如需進一步了解其化學合成細節或臨床研究數據,可參考科學網論文及知網百科。
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