酞胺哌啶酮英文解釋翻譯、酞胺哌啶酮的近義詞、反義詞、例句
英語翻譯:
【化】 thalidomide
分詞翻譯:
酞的英語翻譯:
【化】 phthalein; phthaleins
胺的英語翻譯:
amine
【化】 amine
【醫】 amine
哌啶酮的英語翻譯:
【化】 piperidone
專業解析
酡胺哌啶酮(Thalidomide) 是一種合成谷氨酸衍生物,其化學名稱為N-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimide。該藥物最初于20世紀50年代作為鎮靜劑和抗妊娠反應藥物開發,後因嚴重緻畸性被禁用。現代醫學中,其在免疫調節和抗腫瘤領域的應用被重新評估并嚴格限制使用。
核心釋義與藥理作用
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化學結構
酡胺哌啶酮含有一個鄰苯二甲酰亞胺環和一個哌啶二酮環,其分子式為C₁₃H₁₀N₂O₄,分子量為258.23 g/mol。該結構賦予其免疫調節與抗血管生成特性。
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適應症
目前主要獲批用于:
- 麻風結節性紅斑(ENL):通過抑制腫瘤壞死因子-α(TNF-α)減輕炎症反應(世界衛生組織麻風病治療指南)。
- 多發性骨髓瘤:與地塞米松聯用,通過阻斷血管内皮生長因子(VEGF)抑制腫瘤生長(美國國家癌症研究所臨床數據)。
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作用機制
通過結合cereblon蛋白 調控泛素連接酶活性,誘導Ikzf1/Ikzf3降解,抑制NF-κB通路,最終導緻腫瘤細胞凋亡(《自然》期刊分子藥理學研究)。
注意事項與禁忌
- 緻畸性:妊娠期接觸可導緻胎兒肢體畸形(沙利度胺災難曆史數據,歐洲藥品管理局警示)。
- 神經毒性:長期使用可能引發周圍神經病變,需定期監測神經傳導功能(《柳葉刀》神經學臨床報告)。
權威參考資料:
- 美國國家醫學圖書館 PubChem 數據庫(Thalidomide條目)
- 世界衛生組織國際藥物監測計劃(緻畸藥物分類)
- 中國國家藥品監督管理局藥品不良反應通報(2018年修訂版)
網絡擴展解釋
酞胺哌啶酮(Thalidomide)是一種具有複雜曆史和多重作用的藥物,以下是其詳細解釋:
1.基本信息
- 化學名稱:2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)異吲哚啉-1,3-二酮。
- 分子式:C₁₃H₁₀N₂O₄,分子量258.23,CAS號為50-35-1。
- 性狀:淡黃色結晶性粉末,微溶于水、乙醇,熔點269-274℃。
2.曆史背景
- 20世紀50年代在德國上市,最初作為鎮靜劑和止痛劑,用于緩解妊娠期惡心、嘔吐,因療效顯著迅速風靡全球。
- 重大藥害事件:1960年代發現其緻畸性,導緻全球上萬例“海豹肢畸形兒”,因此被禁用。
3.作用機制
- 免疫調節作用:通過調節CD4+/CD8+淋巴細胞比例,誘導Th1向Th2免疫應答轉變。
- 抗炎與抑制血管生成:對麻風病引發的發熱、結節紅斑等症狀有效,但對麻風本身無治療作用。
4.現代應用
- 麻風反應治療:與抗麻風藥物聯用,減少發熱、神經痛等反應,推薦劑量每日100-400mg。
- 其他適應症:現被研究用于多發性骨髓瘤、紅斑狼瘡等疾病,但需嚴格避孕措施以避免胎兒畸形。
5.副作用與警示
- 緻畸性:孕婦服用後胎兒畸形風險極高,現用藥期間需采取雙重避孕措施。
- 其他不良反應:包括周圍神經病變、嗜睡等,需在醫生指導下使用。
總結來看,酞胺哌啶酮曾是醫學史上的“雙刃劍”,現通過嚴格管控重新應用于特定疾病治療,但其曆史教訓深刻影響了現代藥物安全監管體系。
分類
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