酞胺哌啶酮英文解释翻译、酞胺哌啶酮的近义词、反义词、例句
英语翻译:
【化】 thalidomide
分词翻译:
酞的英语翻译:
【化】 phthalein; phthaleins
胺的英语翻译:
amine
【化】 amine
【医】 amine
哌啶酮的英语翻译:
【化】 piperidone
专业解析
酡胺哌啶酮(Thalidomide) 是一种合成谷氨酸衍生物,其化学名称为N-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)phthalimide。该药物最初于20世纪50年代作为镇静剂和抗妊娠反应药物开发,后因严重致畸性被禁用。现代医学中,其在免疫调节和抗肿瘤领域的应用被重新评估并严格限制使用。
核心释义与药理作用
-
化学结构
酡胺哌啶酮含有一个邻苯二甲酰亚胺环和一个哌啶二酮环,其分子式为C₁₃H₁₀N₂O₄,分子量为258.23 g/mol。该结构赋予其免疫调节与抗血管生成特性。
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适应症
目前主要获批用于:
- 麻风结节性红斑(ENL):通过抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)减轻炎症反应(世界卫生组织麻风病治疗指南)。
- 多发性骨髓瘤:与地塞米松联用,通过阻断血管内皮生长因子(VEGF)抑制肿瘤生长(美国国家癌症研究所临床数据)。
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作用机制
通过结合cereblon蛋白 调控泛素连接酶活性,诱导Ikzf1/Ikzf3降解,抑制NF-κB通路,最终导致肿瘤细胞凋亡(《自然》期刊分子药理学研究)。
注意事项与禁忌
- 致畸性:妊娠期接触可导致胎儿肢体畸形(沙利度胺灾难历史数据,欧洲药品管理局警示)。
- 神经毒性:长期使用可能引发周围神经病变,需定期监测神经传导功能(《柳叶刀》神经学临床报告)。
权威参考资料:
- 美国国家医学图书馆 PubChem 数据库(Thalidomide条目)
- 世界卫生组织国际药物监测计划(致畸药物分类)
- 中国国家药品监督管理局药品不良反应通报(2018年修订版)
网络扩展解释
酞胺哌啶酮(Thalidomide)是一种具有复杂历史和多重作用的药物,以下是其详细解释:
1.基本信息
- 化学名称:2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮。
- 分子式:C₁₃H₁₀N₂O₄,分子量258.23,CAS号为50-35-1。
- 性状:淡黄色结晶性粉末,微溶于水、乙醇,熔点269-274℃。
2.历史背景
- 20世纪50年代在德国上市,最初作为镇静剂和止痛剂,用于缓解妊娠期恶心、呕吐,因疗效显著迅速风靡全球。
- 重大药害事件:1960年代发现其致畸性,导致全球上万例“海豹肢畸形儿”,因此被禁用。
3.作用机制
- 免疫调节作用:通过调节CD4+/CD8+淋巴细胞比例,诱导Th1向Th2免疫应答转变。
- 抗炎与抑制血管生成:对麻风病引发的发热、结节红斑等症状有效,但对麻风本身无治疗作用。
4.现代应用
- 麻风反应治疗:与抗麻风药物联用,减少发热、神经痛等反应,推荐剂量每日100-400mg。
- 其他适应症:现被研究用于多发性骨髓瘤、红斑狼疮等疾病,但需严格避孕措施以避免胎儿畸形。
5.副作用与警示
- 致畸性:孕妇服用后胎儿畸形风险极高,现用药期间需采取双重避孕措施。
- 其他不良反应:包括周围神经病变、嗜睡等,需在医生指导下使用。
总结来看,酞胺哌啶酮曾是医学史上的“双刃剑”,现通过严格管控重新应用于特定疾病治疗,但其历史教训深刻影响了现代药物安全监管体系。
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