
【机】 competitive enzyme inhibition
struggle; compete; contend; rivalry; setoff; vie; competition; emulation
【计】 race
【经】 competition; competitiveness; contest; rivalry
【机】 enzyme inhibition
竞争性酶抑制(Competitive Enzyme Inhibition)是酶动力学中常见的调节机制,指抑制剂分子与底物结构相似,通过与底物竞争结合酶的活性位点,降低酶催化反应效率的现象。其核心特征包括:
该机制在代谢调控和药物研发中具有重要价值,牛津生物化学词典(Oxford Dictionary of Biochemistry)将其定义为"活性位点定向抑制的典型范式"。
竞争性酶抑制是生物化学中一种重要的酶活性调节机制,其核心特征为抑制剂与底物竞争结合酶的活性中心。以下从定义、作用机制、动力学特点及实例进行解释:
定义与基本机制
当抑制剂(与底物结构相似的物质)与底物共同存在时,两者会竞争酶的活性中心结合位点,导致酶催化活性降低。这种抑制可通过增加底物浓度来减弱或逆转。
作用特点
动力学参数变化
竞争性抑制会使米氏常数($Km$)增大,而最大反应速率($V{max}$)保持不变。公式表达为:
$$
frac{1}{v} = frac{Km}{V{max}} left(1+frac{[I]}{Ki}right) frac{1}{[S]} + frac{1}{V{max}}
$$
其中,$[I]$为抑制剂浓度,$K_i$为抑制常数。
实例与应用
磺胺类药物通过竞争性抑制细菌的二氢叶酸合成酶,阻断四氢叶酸(核酸合成必需物质)的生成,从而抑制细菌生长。这一原理在抗生素设计中广泛应用。
竞争性抑制通过底物类似物与酶的动态结合调控反应速率,是药物开发(如抗菌剂)和代谢调控的关键机制。其核心特征为可逆性竞争及动力学参数$K_m$的变化。
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