
【機】 competitive enzyme inhibition
struggle; compete; contend; rivalry; setoff; vie; competition; emulation
【計】 race
【經】 competition; competitiveness; contest; rivalry
【機】 enzyme inhibition
競争性酶抑制(Competitive Enzyme Inhibition)是酶動力學中常見的調節機制,指抑制劑分子與底物結構相似,通過與底物競争結合酶的活性位點,降低酶催化反應效率的現象。其核心特征包括:
該機制在代謝調控和藥物研發中具有重要價值,牛津生物化學詞典(Oxford Dictionary of Biochemistry)将其定義為"活性位點定向抑制的典型範式"。
競争性酶抑制是生物化學中一種重要的酶活性調節機制,其核心特征為抑制劑與底物競争結合酶的活性中心。以下從定義、作用機制、動力學特點及實例進行解釋:
定義與基本機制
當抑制劑(與底物結構相似的物質)與底物共同存在時,兩者會競争酶的活性中心結合位點,導緻酶催化活性降低。這種抑制可通過增加底物濃度來減弱或逆轉。
作用特點
動力學參數變化
競争性抑制會使米氏常數($Km$)增大,而最大反應速率($V{max}$)保持不變。公式表達為:
$$
frac{1}{v} = frac{Km}{V{max}} left(1+frac{[I]}{Ki}right) frac{1}{[S]} + frac{1}{V{max}}
$$
其中,$[I]$為抑制劑濃度,$K_i$為抑制常數。
實例與應用
磺胺類藥物通過競争性抑制細菌的二氫葉酸合成酶,阻斷四氫葉酸(核酸合成必需物質)的生成,從而抑制細菌生長。這一原理在抗生素設計中廣泛應用。
競争性抑制通過底物類似物與酶的動态結合調控反應速率,是藥物開發(如抗菌劑)和代謝調控的關鍵機制。其核心特征為可逆性競争及動力學參數$K_m$的變化。
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