
【醫】 chlorquatrimycin
differ from; difference; dispatch; errand; mistake
always; at; be partial to; direction; face; out; to; toward
【醫】 ad-; ak-; ob-
aureomycin
【化】 aureomycin; auromycin; chlorotetracycline; chlortetracycline
【醫】 aureomycin; biomycin; chlortetracycline; duomycin
差向金黴素(Epichlortetracycline)是金黴素(Chlortetracycline)的一種立體異構體,具體指其分子結構中C4位手性中心的構型發生翻轉而形成的差向異構體。以下是詳細解釋:
化學本質
差向金黴素是金黴素的C4-差向異構體。金黴素屬于四環素類抗生素,其分子中的C4位為手性碳原子。當該位置的構型從天然的金黴素(4S構型)逆轉為4R構型時,即形成差向金黴素。
來源:《抗生素生物理化性質》(科學出版社)
命名與英文對應
來源:PubChem化合物數據庫(CID: 54723070)
差向異構化反應
在特定條件(如弱酸/堿性環境)下,金黴素的C4位氨基易發生可逆的差向異構化,生成差向金黴素。該過程受pH值、溫度及金屬離子催化影響。
來源:《四環素類抗生素的化學與藥理學》(中國醫藥科技出版社)
生物活性差異
差向金黴素的抗菌活性顯著低于金黴素。構型改變導緻其與細菌核糖體結合的親和力下降,失去抑制蛋白質合成的能力。
來源:Journal of Antibiotics, "Structure-Activity Relationships in Tetracyclines" (1978)
質量控制指标
在藥品檢測中,差向金黴素是金黴素原料藥及制劑的雜質控制項目。中國藥典規定其含量需低于1.5%,以避免藥效降低及潛在毒性風險。
來源:《中華人民共和國藥典》2020年版四部
穩定性研究
差向異構化是金黴素降解的主要途徑之一。儲存時需避光、控溫(2-8℃)并調節pH至穩定範圍(pH 2.5-3.5),抑制差向異構體生成。
來源:WHO技術報告《抗生素穩定性指南》
差向異構體(Epimer)指僅在一個手性中心構型不同的非對映異構體。差向金黴素即金黴素的C4-差向異構體。
來源:國際純粹與應用化學聯合會(IUPAC)術語庫
被歸類為"無活性代謝物/降解産物",區别于母體藥物金黴素。
來源:《馬丁代爾藥物大典》(第38版)
差向金黴素是金黴素(Chlortetracycline)的差向異構體,屬于四環素類抗生素的衍生物。以下從多個角度對其定義、性質及用途進行解釋:
差向金黴素是金黴素分子在C4位發生差向異構化(立體構型改變)的産物。其分子式為$text{C}{22}text{H}{24}text{Cl}_2text{N}_2text{O}_8$,CAS號為101342-45-4(鹽酸鹽形式),外觀為淡黃色至橙色粉末。
作為金黴素的代謝産物,差向金黴素可能殘留在動物源性食品(如雞肉)中。其潛在毒性和耐藥性風險對人類健康構成威脅,需通過高效液相色譜串聯質譜法(HPLC-MS/MS)等靈敏技術檢測。
因四環素類藥物的廣泛耐藥性,差向金黴素及其母體藥物在臨床治療中已逐漸被替代,但仍在外用制劑(如軟膏)或偏遠地區作為淺表感染用藥。
差向金黴素兼具藥物價值和潛在風險,需在科學監管下合理使用。如需完整化學性質或檢測方法細節,原始數據。
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