
n. 阿司咪唑
METHOD Recording the ECG of mice in different time after they were admistrated with astemizole in different dose in different time.
方法用不同劑量的阿司咪唑對小鼠灌胃,分别記錄不同時間的心電圖變化。
CONCLUSION: the effect of cetirizine in treating perennial allergic rhinitis is faster and the adverse reaction is less than those of astemizole.
結論:西替利嗪治療常年變應性鼻炎與阿司咪唑比較具有起效快、不良反應少的特點。
RESULTS astemizole could slower the heart rate of mice, prolong P-R and Q-T interphase, even arise the complete AV block and sinus beat stop with the dose increase.
結果阿司咪唑使多數小鼠心率減慢,P R間期和Q T間期延長,隨劑量增加,甚至可引起完全性房室傳導阻滞和窦性停搏。
Astemizole(阿司咪唑)是一種第二代選擇性組胺H1受體拮抗劑,曾用于治療過敏性鼻炎、荨麻疹等過敏性疾病。它通過競争性阻斷組胺與H1受體的結合,減輕組胺介導的過敏症狀(如瘙癢、紅腫、流涕)。其特點是長效(藥效可持續24小時以上)且不易透過血腦屏障,因此中樞鎮靜作用較第一代抗組胺藥(如苯海拉明)顯著減輕。
然而,該藥物因存在嚴重的潛在心髒毒性風險而備受關注。其代謝途徑涉及細胞色素P450酶系統(主要為CYP3A4),代謝産物去甲基阿司咪唑具有延長心髒QT間期的作用。當與其他抑制CYP3A4的藥物(如大環内酯類抗生素、唑類抗真菌藥)聯用、肝功能不全或藥物過量時,會導緻體内藥物蓄積,顯著增加尖端扭轉型室性心動過速(一種緻命性心律失常)的風險。
基于嚴重的心髒安全性問題,美國食品藥品監督管理局(FDA)于1999年要求其撤出美國市場,世界衛生組織(WHO)藥物監測計劃也持續報告其相關心髒不良反應。目前,阿司咪唑在全球範圍内已基本停止銷售和使用,被更安全的第二代抗組胺藥(如非索非那定、氯雷他定)所取代。
參考資料:
Astemizole(阿司咪唑)是一種抗過敏藥物,其含義及用法如下:
藥物類别
Astemizole屬于H1受體拮抗劑,通過阻斷組胺與H1受體的結合,減輕過敏反應。
適應症
主要用于治療過敏性皮膚病(如荨麻疹)和過敏性鼻炎等過敏性疾病。
别名與常見翻譯
在不同語境中也被稱為“安敏”“速力敏”或“苄苯哌咪唑”。
藥理作用
通過抑制組胺釋放,減少血管擴張、水腫及瘙癢等過敏症狀,屬于長效抗組胺藥,作用持續時間較長。
提示:該藥物因潛在心髒副作用(如QT間期延長)在部分國家已退市,使用需嚴格遵醫囑。如需更詳細藥理數據,可參考詞典來源的完整解釋。
tomato pastewalking stickin one's spare timein that casesuffragememobusscarapaxcavernousdagglefilletedgloriesinnuendoslabourersLotharmollsaportranssonicconditional probabilityforming machinebathybiccasebookchippydeltidiumdesorberentrechatheliomycinheliotypehydronaliumhysteriform