
n. 阿司咪唑
METHOD Recording the ECG of mice in different time after they were admistrated with astemizole in different dose in different time.
方法用不同剂量的阿司咪唑对小鼠灌胃,分别记录不同时间的心电图变化。
CONCLUSION: the effect of cetirizine in treating perennial allergic rhinitis is faster and the adverse reaction is less than those of astemizole.
结论:西替利嗪治疗常年变应性鼻炎与阿司咪唑比较具有起效快、不良反应少的特点。
RESULTS astemizole could slower the heart rate of mice, prolong P-R and Q-T interphase, even arise the complete AV block and sinus beat stop with the dose increase.
结果阿司咪唑使多数小鼠心率减慢,P R间期和Q T间期延长,随剂量增加,甚至可引起完全性房室传导阻滞和窦性停搏。
Astemizole(阿司咪唑)是一种第二代选择性组胺H1受体拮抗剂,曾用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。它通过竞争性阻断组胺与H1受体的结合,减轻组胺介导的过敏症状(如瘙痒、红肿、流涕)。其特点是长效(药效可持续24小时以上)且不易透过血脑屏障,因此中枢镇静作用较第一代抗组胺药(如苯海拉明)显著减轻。
然而,该药物因存在严重的潜在心脏毒性风险而备受关注。其代谢途径涉及细胞色素P450酶系统(主要为CYP3A4),代谢产物去甲基阿司咪唑具有延长心脏QT间期的作用。当与其他抑制CYP3A4的药物(如大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药)联用、肝功能不全或药物过量时,会导致体内药物蓄积,显著增加尖端扭转型室性心动过速(一种致命性心律失常)的风险。
基于严重的心脏安全性问题,美国食品药品监督管理局(FDA)于1999年要求其撤出美国市场,世界卫生组织(WHO)药物监测计划也持续报告其相关心脏不良反应。目前,阿司咪唑在全球范围内已基本停止销售和使用,被更安全的第二代抗组胺药(如非索非那定、氯雷他定)所取代。
参考资料:
Astemizole(阿司咪唑)是一种抗过敏药物,其含义及用法如下:
药物类别
Astemizole属于H1受体拮抗剂,通过阻断组胺与H1受体的结合,减轻过敏反应。
适应症
主要用于治疗过敏性皮肤病(如荨麻疹)和过敏性鼻炎等过敏性疾病。
别名与常见翻译
在不同语境中也被称为“安敏”“速力敏”或“苄苯哌咪唑”。
药理作用
通过抑制组胺释放,减少血管扩张、水肿及瘙痒等过敏症状,属于长效抗组胺药,作用持续时间较长。
提示:该药物因潜在心脏副作用(如QT间期延长)在部分国家已退市,使用需严格遵医嘱。如需更详细药理数据,可参考词典来源的完整解释。
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