
吡嗪酰胺(Pyrazinamide,缩写PZA)是一种合成型抗结核药物,其名称由化学结构特征与药理功能共同构成。作为烟酰胺的吡嗪环衍生物,该药物通过干扰结核分枝杆菌的代谢发挥抗菌作用。根据世界卫生组织(WHO)发布的《结核病治疗指南》,吡嗪酰胺在酸性环境中对半休眠菌群具有特异性杀菌效果,常与异烟肼、利福平组成三联疗法,显著缩短结核病疗程。
药代动力学研究显示,吡嗪酰胺口服生物利用度达90%以上,血浆半衰期约9-10小时,主要经肝脏代谢为具有药理活性的吡嗪酸。美国国立医学图书馆PubMed Central收录的多中心临床试验证实,该药物对肝功能的潜在影响需要密切监测,约1.2%患者可能出现血清转氨酶升高。
在临床应用方面,《中华人民共和国药典》明确指出,吡嗪酰胺适用于强化期结核病化疗方案,但对痛风患者及严重肝功能障碍者禁用。其独特作用机制与细菌的吡嗪酰胺酶活化过程相关,这种酶促反应使药物转化为具有杀菌效力的吡嗪酸。英国药学会《马丁代尔药物大典》特别强调,该药物在短程化疗方案中的核心地位使其成为全球结核病防控体系的重要组成。
吡嗪酰胺(Pyrazinamide)是一种抗结核药物,属于一线抗结核治疗方案的重要组成部分。以下从多个角度详细解释其特性:
吡嗪酰胺通过渗透进入含结核杆菌的巨噬细胞内,在酸性环境(pH 5-5.5)中转化为活性代谢物吡嗪酸,发挥杀菌作用。其独特之处在于对细胞内缓慢生长的结核菌具有高效杀灭能力,尤其适用于巨噬细胞内的病原体清除。
近年研究表明,吡嗪酰胺的最佳剂量仍存在争议。药代动力学模型提示,不同患者(如性别、种族差异)的暴露量差异显著,可能需要调整剂量以提高疗效。
吡嗪酰胺通过靶向细胞内结核菌缩短疗程,是短程化疗的核心药物之一。但其使用需严格遵循联合用药原则,并密切监测不良反应。如需完整信息,可参考权威医学数据库或临床指南。
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