苯甲酸雌酮英文解释翻译、苯甲酸雌酮的近义词、反义词、例句
英语翻译:
【医】 folliculinum benzoicum
分词翻译:
苯甲酸的英语翻译:
【化】 benzene carbonic acid; benzene carboxylic acid; benzoic acid
phenylformic acid
【医】 benzoic acid; benzoyl hyarate; flores benzoini
雌酮的英语翻译:
【化】 estrone; folliculin; menoforn; oestrone; progynon; theelin
【医】 estrone; folestrin; folliculin; folliculinum; ketohydroxy estrin
ketohydroxyestratriene; ketohydroxyestrin; oestrone; proliculin
thelykinin
专业解析
苯甲酸雌酮(Estrone Benzoate)是一种人工合成的雌激素类药物,由天然雌激素雌酮(Estrone)与苯甲酸(Benzoic Acid)通过酯化反应结合而成。以下是其详细解释:
一、化学本质与命名
- 化学名称:雌酮-3-苯甲酸酯(Estrone-3-benzoate)。其结构是在雌酮分子(C18H22O2)的3位羟基(-OH)上连接苯甲酰基(C6H5CO-)形成的酯类化合物,分子式为C25H26O3。
- 英文对应:Estrone Benzoate 是其标准英文药名,明确指出了母体化合物(Estrone)和修饰基团(Benzoate)。
- 作用基础:作为雌酮的前体药物(Prodrug),本身活性较低,需在体内经酶水解,释放出具有生物活性的雌酮发挥作用 。
二、药理作用与用途
- 雌激素活性:在体内转化为雌酮后,发挥与天然雌激素相似的生理效应。能与靶细胞内的雌激素受体结合,调节基因转录,影响生殖系统、骨骼代谢、心血管系统等。
- 主要适应症(历史应用):
- 激素替代治疗(HRT):曾用于缓解女性绝经期或卵巢切除后的雌激素缺乏症状,如潮热、盗汗、阴道萎缩、骨质疏松症等 。
- 某些妇科疾病:如功能性子宫出血、原发性闭经的调节。
- 前列腺癌的姑息治疗(历史用法,现较少用)。
- 剂型特点:常制成油溶性注射剂(如油注射液),利用酯化增加脂溶性,延长药物在注射部位的储存和吸收时间,实现长效缓释效果 。
三、药代动力学特性
- 吸收与代谢:注射后,酯键在体内(主要在肝脏和血液中)被酯酶缓慢水解,逐步释放出游离的雌酮和苯甲酸。雌酮可进一步代谢为活性较低的雌二醇(Estradiol)和雌三醇(Estriol),或转化为硫酸酯、葡萄糖醛酸苷等结合物经肾排出。
- 长效性:相较于游离雌酮,苯甲酸酯化显著延长了药物的作用持续时间,减少了给药频率。
四、重要安全信息
- 禁忌症:已知或疑似乳腺癌、雌激素依赖性肿瘤、活动性血栓栓塞性疾病、严重肝肾功能不全、未确诊的异常生殖器出血、妊娠期等禁用 。
- 不良反应:包括恶心、呕吐、乳房胀痛、突破性出血、体重增加、水肿、血栓风险增加、肝功能异常、血压升高等。长期使用需警惕子宫内膜癌、乳腺癌风险。
- 监管状态:随着雌激素治疗的发展和更安全、更易给药的制剂(如透皮贴剂、口服微粒化雌二醇)的出现,苯甲酸雌酮注射剂在现代临床实践中已较少使用,但仍存在于部分国家药典或作为历史用药记录。
参考文献
- 《中华人民共和国药典临床用药须知》化学药和生物制品卷(2020年版) - 雌激素类药物章节。
- Martindale: The Complete Drug Reference (38th Edition) - Estrone Benzoate monograph.
- 《药剂学》(第八版,人民卫生出版社) - 药物剂型与长效制剂设计部分。
- FDA Drug Databases (Drugs@FDA or DailyMed) - 相关雌激素类药品说明书(历史或现有)。
- WHO Pharmaceuticals Newsletter - 药物安全信息通告(涉及雌激素类)。
- UpToDate临床顾问 - 绝经期激素治疗、雌激素药理专题。
网络扩展解释
苯甲酸雌酮(Estrone benzoate)是一种合成的雌激素类药物,属于雌酮的酯类衍生物。以下从结构、作用和应用角度进行解释:
-
化学结构
雌酮本身是天然雌激素之一,化学名为3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17-酮。苯甲酸雌酮通过将雌酮的3位羟基与苯甲酸酯化形成,结构式为:
$$
text{C}{18}text{H}{22}text{O}_2 cdot text{C}_7text{H}_5text{O}_2
$$
酯化增强了其脂溶性,延长了药物在体内的作用时间。
-
药理作用
作为雌激素受体激动剂,它通过结合靶细胞受体调控基因表达,影响生殖系统发育、骨代谢和脂质分布。酯化结构使其在注射后缓慢水解释放活性雌酮,实现长效效果。
-
临床应用
- 曾用于绝经期激素替代治疗,缓解潮热、骨质疏松等症状。
- 在兽医领域用于动物发情周期调控(如诱导母畜同步发情)。
- 现因新型雌激素(如雌二醇衍生物)更高效安全,使用已减少。
-
注意事项
长期使用可能增加血栓、子宫内膜增生等风险,需严格遵医嘱。目前更多作为研究化合物或历史药物被提及。
如需更详细的药代动力学数据或最新研究进展,建议查阅药典或专业文献以获取权威信息。
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