
【化】 cinnarizine; midronal
桂益嗪(Cinnarizine)是一种选择性钙通道阻滞剂类药物,主要用于改善脑血管及外周血管循环障碍。其英文名称源自化学结构中的肉桂基(cinnamyl)和哌嗪(piperazine)基团,国际通用名为Cinnarizine,商品名包括Stugeron等。
药理作用与适应症
桂益嗪通过抑制钙离子内流,降低血管平滑肌收缩性,从而扩张脑血管及外周血管,增加缺血组织的血氧供应。临床主要用于治疗梅尼埃病、周围性眩晕、脑动脉硬化及晕动症引起的恶心呕吐。《中国药典》2020年版指出,该药对前庭神经系统具有调节作用,可缓解眩晕症状。
药代动力学特性
口服后4小时达血药浓度峰值,生物利用度为75%-90%,蛋白结合率约91%。药物经肝脏代谢,半衰期约4小时,代谢产物通过胆汁和肾脏排泄。英国药典(BP 2023)强调其脂溶性特征,易透过血脑屏障。
注意事项与禁忌
肝功能不全者需调整剂量,孕妇及哺乳期妇女禁用。常见副作用包括嗜睡、胃肠道不适及皮疹。世界卫生组织药物不良反应监测中心(WHO-UMC)数据库记录显示,长期大剂量使用可能引发锥体外系反应。
桂益嗪(Cinnarizine)是一种哌嗪类钙通道阻滞剂,主要用于治疗脑血管及周围血管疾病。以下是其详细解析:
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