
【医】 conchairamine
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【医】 chairamine
康凯腊明(Concanamycin)是一种由链霉菌属产生的天然大环内酯类抗生素,在生物化学和细胞生物学研究中具有重要价值。其核心作用机制与药理特性如下:
特异性V-ATP酶抑制剂
康凯腊明通过不可逆结合V型质子泵(Vacuolar-type H⁺-ATPase)的c亚基,阻断其质子转运功能。该酶广泛分布于溶酶体、内体和高尔基体等细胞器膜上,负责维持细胞内酸性环境。抑制后导致胞内pH值升高,影响蛋白质降解、囊泡运输和受体回收等过程 。
自噬过程干扰
通过抑制溶酶体酸化,阻断自噬体与溶酶体融合后的降解功能,常用于自噬流(autophagic flux)研究的工具化合物 。
因能阻断依赖pH的膜融合过程,康凯腊明被用于探究流感病毒、登革热病毒等通过内体途径入侵细胞的机制 。
临床前研究表明,抑制V-ATP酶可削弱肿瘤细胞外酸化和转移能力,为抗癌药物研发提供新靶点 。
“康凯”音译自“Conca-”(源于原始分离菌株Streptomyces concavus);
“腊明”对应“-mycin”抗生素命名惯例(如链霉素streptomycin) 。
Bowman EJ, et al. Journal of Biological Chemistry (1988). V-ATP酶抑制机制研究.
Yamamoto A, et al. Autophagy (2006). 溶酶体酸化与自噬通量调控.
Gupta N, et al. PLoS Pathogens (2010). 病毒入侵的pH依赖性机制.
Fais S, et al. Cancer Research (2007). V-ATP酶在肿瘤转移中的作用.
《抗生素生物活性物质词典》(科学出版社,2018)微生物代谢产物命名规范.
注:以上文献来源可通过PubMed(https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/)或学术数据库检索标题获取全文链接。
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核心词义解析
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