
【醫】 macrolide
【化】 large ring lactone; macrolide
content; matter; substance; thing
【化】 object
【醫】 agent
大環内酯物(Macrolides)的漢英詞典釋義與詳解
一、術語定義與核心特征
“大環内酯物”指一類具有大環内酯環(Macrolide Ring)基本結構的化合物。其英文對應術語為Macrolides(單數:Macrolide)。核心特征在于含有一個由12-16 元碳骨架構成的内酯環(Lactone Ring),并通過糖苷鍵連接一個或多個脫氧糖分子(如克拉定糖、德糖胺)。該結構是其抗菌活性的基礎。
二、生物來源與藥理作用
大環内酯物主要由放線菌屬(Actinomycetes)(如鍊黴菌)産生,屬于天然抗生素範疇。其藥理機制是通過可逆結合細菌核糖體 50S 亞基,抑制蛋白質合成過程中的肽酰轉移酶(Peptidyl Transferase)活性,從而阻斷肽鍊延伸,發揮抑菌(Bacteriostatic)作用。對革蘭氏陽性菌(如肺炎鍊球菌、金黃色葡萄球菌)、部分革蘭氏陰性菌(如流感嗜血杆菌)及非典型病原體(如支原體、衣原體、軍團菌)有效。
三、代表藥物與臨床應用
四、耐藥性與安全性
細菌可通過erm 基因介導的核糖體甲基化(改變 50S 亞基結合位點)、主動外排泵(Efflux Pumps) 或水解酶 産生耐藥性。常見不良反應包括胃腸道不適(促胃動素受體激活)、肝毒性及 QT 間期延長(尤其與 CYP3A4 抑制劑聯用時)。
權威參考來源
大環内酯物(大環内酯類抗生素)是一類具有特定化學結構的抗菌藥物,主要用于治療細菌感染。以下從定義、作用機制、應用及藥物類型等方面進行綜合解釋:
大環内酯類抗生素是由鍊黴菌産生的弱堿性抗菌素,其分子中含有一個14元、15元或16元的内酯環結構。例如,紅黴素是典型的14元環代表,而阿奇黴素屬于15元環。這類藥物通過抑制細菌蛋白質合成發揮抗菌作用。
大環内酯類通過不可逆地結合細菌核糖體的50S亞基,阻斷轉肽作用和mRNA位移,從而抑制細菌蛋白質的合成,屬于生長期抑菌劑。這種機制使其對革蘭陽性球菌(如鍊球菌)、部分革蘭陰性菌(如流感嗜血杆菌)以及非典型病原體(如支原體、衣原體)有效。
如需進一步了解具體藥物的用法或適應症,可參考權威醫學指南或咨詢專業醫師。
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