
【化】 enzyme inhibitors
酶抑制劑(enzyme inhibitor)是能夠降低酶催化反應速率的生物活性物質,通過與酶結合幹擾其正常功能。根據作用機制可分為可逆抑制劑(如競争性抑制劑、非競争性抑制劑)和不可逆抑制劑兩類。這類化合物在藥物開發(如降壓藥ACE抑制劑)、農業病蟲害防治和代謝調控領域具有重要應用價值。
從分子作用層面分析,競争性抑制劑通過與底物競争酶活性位點發揮作用,其抑制效果可通過增加底物濃度來減弱;而非競争性抑制劑則結合酶的其他位點導緻構象改變,這類抑制作用不受底物濃度影響。美國國家醫學圖書館數據庫記載,當前約35%的臨床藥物屬于酶抑制劑類,包括阿司匹林(通過不可逆抑制環氧化酶發揮抗炎作用)和HIV蛋白酶抑制劑等典型案例。
牛津生物化學詞典特别指出,酶抑制劑研究需結合X射線晶體學技術解析酶-抑制劑複合物結構,這為新藥設計提供了原子層面的結構依據。中國藥典2020版收錄的酶抑制劑類藥品已達127種,涵蓋心血管、腫瘤和抗感染等多個治療領域。
酶抑制劑是指能夠與酶結合并降低其活性的物質,通過影響酶的活性中心或必需基團發揮作用,可分為不可逆抑制和可逆抑制兩類。以下是詳細解釋:
基本定義
酶抑制劑通過與酶分子結合,阻礙底物與酶的結合或催化過程,從而降低酶促反應速率。其作用具有選擇性,通常針對特定類型的酶。
與酶變性的區别
抑制劑不破壞酶的空間結構(如強酸、強堿等變性因素會破壞結構),去除抑制劑後酶活性可恢複。
不可逆抑制劑
可逆抑制劑
通過非共價鍵與酶結合,分為以下三種類型:
醫學領域
工業與科研
酶抑制劑通過特異性結合影響酶功能,其分類與作用機制為藥物開發和生物技術提供了理論基礎。實際應用中需注意抑制劑類型的選擇及濃度調控。如需更完整信息,可參考相關生化文獻或教材。
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