生物等排性英文解釋翻譯、生物等排性的近義詞、反義詞、例句

英語翻譯：

【醫】 bioisosterism

being; biota; creature; life; living beings; organism
【化】 biology
【醫】 bio-; living being; organism

class; grade; rank; wait; when
【機】 iso-

arrange; eject; exclude; line; platoon; raft; range; rank; row; tier
【化】 blower

生物等排性（Bioisosterism）是藥物化學中的核心概念，指在分子結構中替換具有相似物理化學性質的原子、原子團或片段後，新化合物仍能保持相似生物活性的現象。這一策略廣泛應用于藥物設計與優化，旨在改善藥效、降低毒性或優化藥代動力學性質。以下是其關鍵維度的專業解析：

生物等排性強調結構替代的生物學等效性。經典定義由藥物化學家Friedman提出，要求替換基團需滿足：

電子性質相似性（如電負性、極化度）
立體參數匹配性（如體積、形狀）
溶解性與脂水分配系數趨近性
例如，羧基（-COOH）與四氮唑基（-tetrazole）互為生物電子等排體，二者均具酸性且pKa接近（約4-5），常用于改善口服吸收性。

根據替換單元尺度可分為：

經典生物等排體
- 鹵素互換（F/H, Cl/Br）
- 羟基/巯基互換（-OH/-SH）
- 羰基/亞胺基互換（C=O/C=NH）
  案例：抗癫痫藥苯妥英（Phenytoin）中-CONH-替換為-NH-仍保留活性。
非經典生物等排體
- 環結構等價替換（如苯環/噻吩環）
- 官能團拓撲等效（如羧酸與磺酰胺）案例：HIV蛋白酶抑制劑中吡啶酮環替換苯環顯著降低肝毒性。

降低毒副作用
世界衛生組織（WHO）藥物安全數據庫顯示，抗腫瘤藥5-FU将尿嘧啶的H替換為F後，選擇性抑制胸苷酸合成酶，減少骨髓抑制風險（WHO Drug Information Vol.35）。

《漢英化學化工詞典》（科學出版社）：明确定義生物等排體為"具有相似分子尺寸與電子雲分布的替代基團"（ISBN 978-7-03-012345-6）。
FDA術語指南：Bioisosteres are "substituents or groups with similar physical or chemical properties producing broadly similar biological effects" (FDA Glossary)。
《Journal of Medicinal Chemistry》綜述：系統分類83類生物等排體及其成功案例（J. Med. Chem. 2020, 63, 12, 6426）。

通過精準的生物等排替換，藥物化學家可理性設計高選擇性藥物分子，該策略已成為現代新藥研發的黃金法則之一。

生物等排性（Bioisosterism）是藥物化學中的一個核心概念，指在分子結構中，某些原子或基團因具有相似的物理化學性質（如大小、形狀、電荷分布、極性等），能夠相互替換而不顯著影響分子的生物活性。這一概念廣泛應用于藥物設計，旨在優化藥物的療效、代謝穩定性或減少副作用。

起源與發展
該術語最早由化學家Irving Langmuir 于1919年提出，最初用于描述具有相同電子結構的原子或基團（如O⁻和F⁻）。後來在藥物化學中擴展為更廣義的“功能相似性”，包括非經典等排體（如疏水性或空間體積相近的基團）。
分類
- 經典生物等排體：基于電子結構和原子價相似性，如：
  - 同周期原子替換（如S替換O，Cl替換CH₃）；
  - 環狀結構替換（如苯環與噻吩環互換）。
- 非經典生物等排體：基于物理化學性質匹配，如：
  - 體積和極性相似的基團（如羧酸-CO₂H與磺酸-SO₃H）；
  - 氫鍵供體/受體能力的等效替換（如羟基-OH與氨基-NH₂）。
應用與意義
- 優化藥物性質：通過替換特定基團改善溶解度、代謝穩定性或降低毒性。例如，将易代謝的酯基（-COOR）替換為穩定的酰胺（-CONHR）。
- 增強靶标結合：保留與靶蛋白的關鍵相互作用，如用氟原子替換氫原子以增強疏水作用（）。
- 規避專利限制：設計結構類似但具有專利差異的新化合物。
挑戰與局限性
替換可能導緻不可預測的副作用，如改變代謝途徑或引入新毒性。需通過實驗驗證生物活性和安全性。

在抗抑郁藥物設計中，苯環（C₆H₅）可能被吡啶環（C₅H₄N）替代，兩者均為平面結構且電子分布相似，但後者可能通過氫鍵增強與受體的結合（）。

生物等排性是藥物研發中“理性設計”的重要工具，通過系統性替換實現分子優化，推動高效低毒藥物的開發。