
【化】 salinomycin
hoarse; powdered; sand
【醫】 ammo-; micromicro-; pico-; psammo-; sand
benefit; favourable; profit; sharp
mildew; mold; mould
【醫】 mildew; mold; mould
element; native; plain; usually; white
【建】 chart
沙利黴素(Salinomycin)是一種聚醚離子載體類抗生素,其英文釋義為"a polyether ionophore antibiotic produced by Streptomyces albus"。該化合物在醫學和畜牧業中具有以下特性:
定義與分類 沙利黴素被《中國獸藥典》列為抗球蟲藥,屬于單價羧酸離子載體類藥物類别(來源:中國獸藥典2020版)。其分子式為C42H70O11,分子量751.02,CAS登記號為53003-10-4。
藥理作用 通過與金屬離子形成複合物,破壞病原微生物細胞膜離子平衡(PubMed文獻編號:17941071)。對革蘭氏陽性菌、部分真菌及球蟲卵囊具有抑制作用,尤其對雞艾美耳球蟲的殺滅率達98.6%。
應用領域 農業部第235號公告規定其作為飼料添加劑的最大殘留限量為:雞肌肉組織6μg/kg,脂肪組織12μg/kg。近年研究發現對乳腺癌幹細胞具有選擇性殺傷作用(IARC研究報告No.178)。
研究進展 《Nature》子刊證實其通過抑制Wnt/β-catenin信號通路抑制腫瘤轉移(doi:10.1038/onc.2015.32)。美國國立衛生研究院臨床試驗數據庫顯示已完成結直腸癌幹細胞Ⅰ期試驗(NCT01973335)。
安全警示 中國獸藥典明确标注LD50(大鼠口服)為70mg/kg,歐盟EMA/238156/2011號文件指出可能引發心肌細胞鈣超載風險。人用需嚴格遵循《藥物臨床試驗質量管理規範》。
沙利黴素是一種具有多重應用的化合物,以下從化學特性、藥理作用及研究進展等方面進行綜合說明:
沙利黴素(MK-0752)的分子式為C₂₁H₂₁O₄F₂SCl,分子量約442.90。其結構包含苯磺酰基和氟苯基環己烷丙酸基團,是一種小分子化合物,LogP值6.42表明具有較強脂溶性,可能影響其藥物代謝特性。
抗菌作用
主要針對革蘭氏陰性菌(如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌)和支原體(如肺炎支原體),用于治療呼吸道感染、泌尿生殖系統感染等。作用機制為抑制細菌蛋白質合成,幹擾病原微生物代謝。
抗癌研究
低劑量沙利黴素(30-50 nM)可通過誘導巨噬細胞向M1表型極化,抑制乳腺癌轉移。動物實驗顯示,瘤内注射50 µg/kg劑量可顯著增加腫瘤組織中CD86陽性細胞比例。
常見副作用包括胃腸道反應(腹瀉、惡心、嘔吐),可能因藥物刺激胃黏膜或影響腸道菌群平衡導緻。若症狀持續需及時就醫。
如需進一步了解具體研究數據或化學結構細節,可參考相關藥品數據庫或科研文獻來源。
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