
n. 抗代謝物,抗代謝藥
A purine analogue, C5H4N4S, that acts as an antimetabolite by interfering with purine synthesis, used primarily in the treatment of acute leukemia.
頸基嘌呤一種含硫類似物,化學式為c5h4n4s,是一種能幹擾嘌呤的合成的。
Pemetrexed is a multitargeted antimetabolite that has shown activity in malignant pleural mesothelioma and NSCLC, which has been approved in more than 70 countries.
培美曲塞是一種多靶點的抗代謝類藥物,目前已經在70餘個國家批準上市,用于治療惡性胸膜間皮瘤和非小細胞肺癌。
n.|metabolic antagonist;[生化]抗代謝物
抗代謝藥(Antimetabolite)是一類通過幹擾細胞代謝過程來抑制細胞生長(尤其是快速分裂的細胞)的藥物。它們通過模拟正常代謝物的結構,競争性地與靶酶結合或摻入生物大分子(如DNA、RNA),從而阻斷關鍵的生化反應,最終導緻細胞死亡。這類藥物在癌症化療、抗菌治療和免疫抑制等領域具有重要應用。
結構模拟與競争抑制
抗代謝藥的化學結構與細胞必需的天然代謝物(如維生素、氨基酸、核苷酸)高度相似。例如:
“僞底物”摻入
部分藥物(如阿糖胞苷)可被細胞誤認為正常核苷酸,摻入新合成的DNA或RNA鍊中,導緻鍊終止或功能異常,引發細胞凋亡。
廣泛用于白血病(如甲氨蝶呤治療急性淋巴細胞白血病)、實體瘤(如5-氟尿嘧啶治療結直腸癌)等。其選擇性基于癌細胞的高代謝率和分裂速度。
磺胺類藥物抑制細菌葉酸合成;更昔洛韋作為鳥嘌呤類似物抑制病毒DNA聚合酶。
硫唑嘌呤通過幹擾淋巴細胞DNA合成,用于器官移植後抗排斥反應。
藥物類型 | 代表藥物 | 作用靶點 | 主要適應症 |
---|---|---|---|
葉酸拮抗劑 | 甲氨蝶呤 (Methotrexate) | 二氫葉酸還原酶 | 白血病、類風濕關節炎 |
嘌呤類似物 | 巯嘌呤 (Mercaptopurine) | 嘌呤核苷酸合成酶 | 急性淋巴細胞白血病 |
嘧啶類似物 | 5-氟尿嘧啶 (5-Fluorouracil) | 胸苷酸合成酶 | 結直腸癌、乳腺癌 |
核苷類似物 | 阿糖胞苷 (Cytarabine) | DNA聚合酶 | 急性髓系白血病 |
權威參考資料:
https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/antimetabolites
https://www.msdmanuals.com/professional/hematology-and-oncology/principles-of-cancer-therapy/chemotherapy
Antimetabolite 是一個生物化學和醫學領域的專業術語,以下是其詳細解釋:
如果需要進一步了解具體藥物機制或案例,可參考生物化學教材或醫學文獻(如、5、6)。
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