
n. 抗代谢物,抗代谢药
A purine analogue, C5H4N4S, that acts as an antimetabolite by interfering with purine synthesis, used primarily in the treatment of acute leukemia.
颈基嘌呤一种含硫类似物,化学式为c5h4n4s,是一种能干扰嘌呤的合成的。
Pemetrexed is a multitargeted antimetabolite that has shown activity in malignant pleural mesothelioma and NSCLC, which has been approved in more than 70 countries.
培美曲塞是一种多靶点的抗代谢类药物,目前已经在70余个国家批准上市,用于治疗恶性胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌。
n.|metabolic antagonist;[生化]抗代谢物
抗代谢药(Antimetabolite)是一类通过干扰细胞代谢过程来抑制细胞生长(尤其是快速分裂的细胞)的药物。它们通过模拟正常代谢物的结构,竞争性地与靶酶结合或掺入生物大分子(如DNA、RNA),从而阻断关键的生化反应,最终导致细胞死亡。这类药物在癌症化疗、抗菌治疗和免疫抑制等领域具有重要应用。
结构模拟与竞争抑制
抗代谢药的化学结构与细胞必需的天然代谢物(如维生素、氨基酸、核苷酸)高度相似。例如:
“伪底物”掺入
部分药物(如阿糖胞苷)可被细胞误认为正常核苷酸,掺入新合成的DNA或RNA链中,导致链终止或功能异常,引发细胞凋亡。
广泛用于白血病(如甲氨蝶呤治疗急性淋巴细胞白血病)、实体瘤(如5-氟尿嘧啶治疗结直肠癌)等。其选择性基于癌细胞的高代谢率和分裂速度。
磺胺类药物抑制细菌叶酸合成;更昔洛韦作为鸟嘌呤类似物抑制病毒DNA聚合酶。
硫唑嘌呤通过干扰淋巴细胞DNA合成,用于器官移植后抗排斥反应。
药物类型 | 代表药物 | 作用靶点 | 主要适应症 |
---|---|---|---|
叶酸拮抗剂 | 甲氨蝶呤 (Methotrexate) | 二氢叶酸还原酶 | 白血病、类风湿关节炎 |
嘌呤类似物 | 巯嘌呤 (Mercaptopurine) | 嘌呤核苷酸合成酶 | 急性淋巴细胞白血病 |
嘧啶类似物 | 5-氟尿嘧啶 (5-Fluorouracil) | 胸苷酸合成酶 | 结直肠癌、乳腺癌 |
核苷类似物 | 阿糖胞苷 (Cytarabine) | DNA聚合酶 | 急性髓系白血病 |
权威参考资料:
https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/antimetabolites
https://www.msdmanuals.com/professional/hematology-and-oncology/principles-of-cancer-therapy/chemotherapy
Antimetabolite 是一个生物化学和医学领域的专业术语,以下是其详细解释:
如果需要进一步了解具体药物机制或案例,可参考生物化学教材或医学文献(如、5、6)。
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