
差向四环素(Epitetracycline)是一种四环素类抗生素的差向异构体,其化学结构与四环素(Tetracycline)在立体构型上存在差异,主要表现为C4位羟基的立体异构现象。这种结构变化会影响其抗菌活性、代谢稳定性和药物相互作用特性。
化学特性
差向四环素的分子式为C₂₂H₂₄N₂O₈,其差向异构化过程涉及羟基的空间构型改变。研究表明,该异构化可能通过酸碱催化或金属离子介导完成,导致药物在体内的生物利用度与原型药物存在差异(来源:美国国家生物技术信息中心)。
药理作用
作为广谱抗生素,差向四环素通过与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成。其对革兰氏阳性菌(如肺炎链球菌)和部分革兰氏阴性菌(如流感嗜血杆菌)保持活性,但对四环素耐药菌株效果有限(来源:欧洲药典在线数据库)。
临床应用
该化合物曾用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染及痤疮等疾病。现代临床中更关注其作为四环素类药物的代谢产物研究,尤其在药物监测领域具有重要意义(来源:世界卫生组织国际药物监测计划)。
稳定性与检测
差向四环素在酸性环境下易发生差向异构化,因此药物质量控制需采用高效液相色谱法(HPLC)进行异构体分离检测,相关方法学已载入《中国药典》2020年版二部(来源:中国药典电子版)。
差向四环素是四环素类抗生素的一种差向异构体,以下是其详细解释:
差向四环素是四环素在特定条件下(如酸性环境)通过差向异构化生成的衍生物,其分子中某个手性中心的构型发生翻转()。这种结构变化导致其抗菌活性显著降低,甚至被视为四环素的降解产物()。
主要作为标准品用于药物质量控制和分析,例如在高效液相色谱(HPLC)中作为对照物质()。实验时需严格控制储存条件(如冷藏)和干燥处理()。
差向四环素通常不直接用于临床治疗,其研究价值更多体现在药物代谢和稳定性分析领域。如需进一步实验数据,可参考化源网(-2)或960化工网的详细参数。
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