
差向四環素(Epitetracycline)是一種四環素類抗生素的差向異構體,其化學結構與四環素(Tetracycline)在立體構型上存在差異,主要表現為C4位羟基的立體異構現象。這種結構變化會影響其抗菌活性、代謝穩定性和藥物相互作用特性。
化學特性
差向四環素的分子式為C₂₂H₂₄N₂O₈,其差向異構化過程涉及羟基的空間構型改變。研究表明,該異構化可能通過酸堿催化或金屬離子介導完成,導緻藥物在體内的生物利用度與原型藥物存在差異(來源:美國國家生物技術信息中心)。
藥理作用
作為廣譜抗生素,差向四環素通過與細菌核糖體30S亞基結合,抑制蛋白質合成。其對革蘭氏陽性菌(如肺炎鍊球菌)和部分革蘭氏陰性菌(如流感嗜血杆菌)保持活性,但對四環素耐藥菌株效果有限(來源:歐洲藥典線上數據庫)。
臨床應用
該化合物曾用于治療呼吸道感染、泌尿系統感染及痤瘡等疾病。現代臨床中更關注其作為四環素類藥物的代謝産物研究,尤其在藥物監測領域具有重要意義(來源:世界衛生組織國際藥物監測計劃)。
穩定性與檢測
差向四環素在酸性環境下易發生差向異構化,因此藥物質量控制需采用高效液相色譜法(HPLC)進行異構體分離檢測,相關方法學已載入《中國藥典》2020年版二部(來源:中國藥典電子版)。
差向四環素是四環素類抗生素的一種差向異構體,以下是其詳細解釋:
差向四環素是四環素在特定條件下(如酸性環境)通過差向異構化生成的衍生物,其分子中某個手性中心的構型發生翻轉()。這種結構變化導緻其抗菌活性顯著降低,甚至被視為四環素的降解産物()。
主要作為标準品用于藥物質量控制和分析,例如在高效液相色譜(HPLC)中作為對照物質()。實驗時需嚴格控制儲存條件(如冷藏)和幹燥處理()。
差向四環素通常不直接用于臨床治療,其研究價值更多體現在藥物代謝和穩定性分析領域。如需進一步實驗數據,可參考化源網(-2)或960化工網的詳細參數。
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