
环丝氨酸(Cycloserine)是一种重要的抗生素类药物,在汉英词典中的解释可概括为:
环丝氨酸(Huán sī ān suān)
英文名:Cycloserine
药物类别与作用机制
环丝氨酸属于广谱抗生素,主要用于治疗结核病(Tuberculosis, TB),尤其是对其他一线抗结核药物产生耐药性的病例。其核心作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。具体而言,它通过竞争性抑制两种关键酶——D-丙氨酸消旋酶(D-alanine racemase)和D-丙氨酰-D-丙氨酸合成酶(D-alanyl-D-alanine synthetase),干扰细菌细胞壁肽聚糖层中D-丙氨酸-D-丙氨酸二肽的形成,从而阻碍细胞壁的构建,导致细菌死亡。
主要适应症
世界卫生组织(WHO)和美国食品药品监督管理局(FDA)批准环丝氨酸作为二线抗结核药物,用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)和广泛耐药结核病(XDR-TB)。它常与其他抗结核药物联合使用,以增强疗效并减少耐药性产生。
重要注意事项与不良反应
环丝氨酸可穿透血脑屏障,因此也用于治疗结核性脑膜炎。然而,其显著的不良反应集中在中枢神经系统,常见症状包括头晕、头痛、嗜睡、震颤,严重时可能出现精神障碍(如抑郁、焦虑、精神病性症状)甚至惊厥。用药期间需严格监测血药浓度(推荐维持在25–30 μg/mL)、肝肾功能及神经精神症状,必要时需补充维生素B6以减轻神经毒性。肾功能不全者需调整剂量。
权威参考来源:
环丝氨酸是一种广谱抗生素,主要用于治疗耐药性结核杆菌感染。以下从多个角度综合解释其特性及作用:
环丝氨酸的化学名为右旋-4-氨基-3-四氢异恶唑酮,分子式为$mathrm{C_3H_6N_2O_2}$,分子量102.09。其物理特性包括白色或淡黄色结晶性粉末、熔点155-156℃(分解)、易溶于水等。化学结构上,它是D-丙氨酸的类似物,通过干扰细菌细胞壁合成发挥作用。
环丝氨酸通过竞争性抑制D-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶,阻断结核分枝杆菌细胞壁肽聚糖的合成,导致细菌结构破坏。这种独特的机制使其不易产生耐药性,但抗菌活性弱于一线抗结核药物(如异烟肼、链霉素)。
环丝氨酸作为二线抗结核药物,适用于耐药结核病的联合治疗,但因神经毒性需谨慎使用。具体用药需严格遵循医嘱,并监测不良反应。如需完整化学信息或用药指南,可参考权威医学数据库或药品说明书。
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