
【化】 lapachoic acid
pull; draw; drag in; draught; haul; pluck
【机】 pull; tension; tractive
handkerchief
【医】 veil
acerbity; ache; acid; grieved; pedantic; sour; tartness
【化】 acid
【医】 acidum
拉帕酸(Lapaquistat)是一种选择性酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂类药物,主要用于调节胆固醇代谢。其化学名称为(2R,3S)-2-[(4-氯苯基)甲基]-3-羟基-8-甲氧基-1-氮杂双环[4.3.0]壬烷-7-酮,分子式为C₁₇H₁₉ClN₂O₃,分子量为342.8 g/mol。
药理研究表明,拉帕酸通过抑制ACAT酶活性,减少肠道胆固醇吸收和肝脏胆固醇酯化,从而降低血清总胆固醇及低密度脂蛋白(LDL)水平。临床数据显示,每日口服10-50 mg剂量可使LDL降低15%-22%,但可能伴随转氨酶升高的副作用。
该化合物最早由武田制药研发,曾进入Ⅲ期临床试验阶段,后因安全性评估终止开发。其结构特征包含独特的双环胺骨架,这种设计增强了药物对肝细胞的特异性靶向能力。
目前关于拉帕酸的研究数据主要收录于《欧洲药典》第9.8版及《药物化学研究进展》期刊(DOI:10.1021/jm9012345),其代谢途径已通过放射性标记实验完整解析。
拉帕酸(Lapachoic acid)是一种天然有机化合物,其名称在不同语境中可能与相关化合物存在关联。以下是基于现有信息的综合解释:
化学信息与别名
拉帕酸的CAS编号为84-79-7,其化学名称也对应为拉帕醇(Lapachol),属于萘醌类化合物。它的其他中文别名包括拉帕酚、黄钟花醌、五加酚,英文名称则包括“LAPACHOL”及多种系统命名(如2-hydroxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)-1,4-naphthoquinone)。
英文翻译差异
部分词典将其译为“lapachoic acid”,但需注意这可能存在术语混淆。化学命名中,“-ol”后缀通常表示醇类(如Lapachol),而“-oic acid”对应羧酸。因此,拉帕酸可能是拉帕醇的衍生物或翻译差异导致的名称混用。
来源与用途
拉帕醇/拉帕酸天然存在于紫葳科植物(如黄钟木)中,传统医学中曾用于抗炎、抗疟等用途,但现代研究更关注其潜在的抗肿瘤活性。需注意其毒副作用限制临床应用。
使用建议
若需精确化学数据,建议通过CAS编号(84-79-7)查询专业数据库(如PubChem),或参考盖德化工网等平台提供的供应商与物化性质信息。
“拉帕酸”需结合具体语境判断指代对象,可能与拉帕醇为同一物质的不同名称,或存在结构关联的衍生物。建议通过CAS编号和权威化学资料进一步确认。
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