
【化】 tocainide
appropriate; proper; ready
block; calorie; checkpost; clip; get stuck; wedge
【化】 calorie
【医】 c.; cal.; calorie; calory; chi; small calorie
Buddhist nun; priestess
妥卡尼(Tocainide)是一种钠通道阻滞剂类抗心律失常药物,其英文名称为Tocainide或Tonocard®(商品名)。该药物主要用于治疗室性心律失常,尤其适用于对其他抗心律失常药物无效或不能耐受的患者。以下是其核心信息的专业解析:
药理学分类与作用机制
妥卡尼属于Ib类抗心律失常药,通过抑制心肌细胞钠离子内流,降低动作电位0相上升速率,从而延长有效不应期并减少异位起搏点的自律性。其作用特点与利多卡因类似,但具备口服生物利用度高的优势。
临床适应症
根据美国FDA批准的适应症,妥卡尼适用于预防和治疗危及生命的室性心律失常,如持续性室性心动过速。临床研究显示其对心肌梗死后心律失常具有控制作用,但因潜在严重副作用,现多作为二线用药。
药代动力学特性
该药物口服吸收完全,达峰时间约0.5-2小时,蛋白结合率约10%-20%,半衰期约13-19小时。主要经肝脏代谢为无活性产物,约40%以原型经肾脏排泄,肾功能不全者需调整剂量。
不良反应与禁忌证
常见副作用包括震颤、头晕及胃肠道反应。严重风险包含粒细胞缺乏症(发生率约0.5%)和肺纤维化。禁忌证包括Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克及对该药过敏者。
药物相互作用
与β受体阻滞剂合用时可能增强负性肌力作用,与肝酶诱导剂(如苯妥英钠)联用会降低妥卡尼血药浓度。治疗期间需定期监测血常规与肺功能。
妥卡尼(Tocainide)是一种抗心律失常药物,属于Ib类钠通道阻滞剂。以下从多个角度综合解释其特性:
1. 药理作用与分类 妥卡尼是利多卡因的衍生物,通过抑制心肌细胞钠离子内流,降低动作电位幅度和速率,缩短有效不应期。其作用机制与利多卡因相似,但具有口服生物利用度高(接近100%)和半衰期较长(12-18小时)的特点。
2. 临床应用 主要用于治疗严重的室性心律失常,包括:
3. 剂型与用法
4. 不良反应 常见副作用包括消化道症状(恶心、呕吐)、神经系统反应(头晕、震颤),偶见皮疹、白细胞减少,严重时可致肺纤维化。长期使用需监测血象和肺功能。
5. 注意事项
化学特性:分子式C₁₁H₁₆N₂O,熔点246-266°C,易溶于水。更多详细药物信息可参考中国医药信息查询平台等专业来源。
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