
【化】 tocainide
appropriate; proper; ready
block; calorie; checkpost; clip; get stuck; wedge
【化】 calorie
【醫】 c.; cal.; calorie; calory; chi; small calorie
Buddhist nun; priestess
妥卡尼(Tocainide)是一種鈉通道阻滞劑類抗心律失常藥物,其英文名稱為Tocainide或Tonocard®(商品名)。該藥物主要用于治療室性心律失常,尤其適用于對其他抗心律失常藥物無效或不能耐受的患者。以下是其核心信息的專業解析:
藥理學分類與作用機制
妥卡尼屬于Ib類抗心律失常藥,通過抑制心肌細胞鈉離子内流,降低動作電位0相上升速率,從而延長有效不應期并減少異位起搏點的自律性。其作用特點與利多卡因類似,但具備口服生物利用度高的優勢。
臨床適應症
根據美國FDA批準的適應症,妥卡尼適用于預防和治療危及生命的室性心律失常,如持續性室性心動過速。臨床研究顯示其對心肌梗死後心律失常具有控制作用,但因潛在嚴重副作用,現多作為二線用藥。
藥代動力學特性
該藥物口服吸收完全,達峰時間約0.5-2小時,蛋白結合率約10%-20%,半衰期約13-19小時。主要經肝髒代謝為無活性産物,約40%以原型經腎髒排洩,腎功能不全者需調整劑量。
不良反應與禁忌證
常見副作用包括震顫、頭暈及胃腸道反應。嚴重風險包含粒細胞缺乏症(發生率約0.5%)和肺纖維化。禁忌證包括Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滞、心源性休克及對該藥過敏者。
藥物相互作用
與β受體阻滞劑合用時可能增強負性肌力作用,與肝酶誘導劑(如苯妥英鈉)聯用會降低妥卡尼血藥濃度。治療期間需定期監測血常規與肺功能。
妥卡尼(Tocainide)是一種抗心律失常藥物,屬于Ib類鈉通道阻滞劑。以下從多個角度綜合解釋其特性:
1. 藥理作用與分類 妥卡尼是利多卡因的衍生物,通過抑制心肌細胞鈉離子内流,降低動作電位幅度和速率,縮短有效不應期。其作用機制與利多卡因相似,但具有口服生物利用度高(接近100%)和半衰期較長(12-18小時)的特點。
2. 臨床應用 主要用于治療嚴重的室性心律失常,包括:
3. 劑型與用法
4. 不良反應 常見副作用包括消化道症狀(惡心、嘔吐)、神經系統反應(頭暈、震顫),偶見皮疹、白細胞減少,嚴重時可緻肺纖維化。長期使用需監測血象和肺功能。
5. 注意事項
化學特性:分子式C₁₁H₁₆N₂O,熔點246-266°C,易溶于水。更多詳細藥物信息可參考中國醫藥信息查詢平台等專業來源。
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