metampicillin是什么意思,metampicillin的意思翻译、用法、同义词、例句
常用词典
美坦西林
专业解析
Metampicillin 是青霉素类抗生素的一种半合成衍生物,更具体地说,它是氨苄西林(Ampicillin)的前体药物(前药)。
其核心含义和特点如下:
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化学本质与结构:
- Metampicillin 的化学名称为D-α-氨基苄青霉素甲酯。
- 它在结构上等同于在氨苄西林的羧基(-COOH)上连接了一个甲酯基团(-COOCH₃)。其分子式通常表示为 C₁₇H₂₃N₃O₆S。
- 这个酯化修饰是其作为前药的关键特征。
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作用机制与活性:
- Metampicillin本身不具有显著的抗菌活性。
- 当口服或注射进入体内后,它会被肝脏或血液中的酯酶水解,脱去甲酯基团,转化回具有生物活性的母体药物——氨苄西林。
- 因此,Metampicillin 的抗菌谱和抗菌作用完全依赖于其水解后产生的氨苄西林。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用,主要对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌(如流感嗜血杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等)有效。
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作为前药的目的:
- 将氨苄西林酯化成 Metampicillin 的主要目的是改善其口服吸收。
- 氨苄西林口服吸收不完全且易受食物影响。将其制成脂溶性更高的甲酯(Metampicillin),有助于提高其在胃肠道的吸收率。
- 吸收后,Metampicillin 迅速水解为氨苄西林,从而在体内发挥抗菌作用。理论上,这可以提供比直接口服氨苄西林更高的血药浓度。
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临床应用与现状:
- Metampicillin 曾用于临床治疗由敏感菌引起的各种感染,如呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染等。
- 然而,由于其需要在体内转化,且水解过程可能受个体差异影响,以及后来出现了口服吸收更好、更稳定的氨苄西林衍生物(如氨苄西林本身制剂工艺的改进,以及匹氨西林、巴氨西林、酞氨西林等其他前药),Metampicillin 在临床上的应用已大大减少或基本被取代。目前它在主流临床实践中已较少使用。
Metampicillin 是氨苄西林的一种甲酯前药,通过口服后水解为氨苄西林而发挥抗菌作用。其设计初衷是提高氨苄西林的口服生物利用度,但因其在临床实践中逐渐被其他更优选的药物或剂型所替代,现已较少使用。它的抗菌活性完全源于其代谢产物氨苄西林。
来源参考:
- 根据药理学与抗生素分类文献(如 Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 抗生素专著等),Metampicillin 被定义为氨苄西林的可水解酯前药,用于改善口服吸收。
- 药物化学资料(如《药物化学》教科书)描述其结构为氨苄西林的甲酯。
- 临床药理学文献(如 Martindale: The Complete Drug Reference)指出其已较少使用。
网络扩展资料
以下是关于“metampicillin”的详细解释:
1. 基本定义
Metampicillin(中文名:美坦西林、甲烯氨苄青霉素)是一种半合成青霉素类抗生素,由氨苄西林(Ampicillin)与甲醛结合而成。其抗菌谱和活性与氨苄西林相似,属于β-内酰胺类抗生素。
2. 作用机制
- 抑制细菌细胞壁合成:通过结合青霉素结合蛋白(PBPs),干扰细菌细胞壁中粘肽的合成,导致细菌膨胀破裂死亡。
- 对β-内酰胺酶的敏感性:与其他青霉素类似,可能被细菌产生的β-内酰胺酶分解。
3. 药代动力学特点
- 口服:几乎完全水解为氨苄西林后发挥抗菌作用。
- 注射:血液中部分保持原形,具有直接抗菌活性;经胆汁排泄,在胆汁中浓度较高,尤其适用于胆道感染。
4. 适应症
主要用于治疗敏感菌引起的感染,尤其是:
- 胆道感染(如胆囊炎、胆管炎)
- 其他需氨苄西林覆盖的革兰氏阳性/阴性菌感染。
5. 用法与剂量
- 口服:每日2克,分2-4次服用。
- 注射:以钠盐形式肌注或静注,具体剂量需遵医嘱。
6. 其他名称与发音
- 英文发音:/metæm'paɪsɪlɪn/。
- 别名:甲烯氨苄青霉素、美坦西林钠(注射剂型)。
注:如需更完整信息,可参考医学数据库或药品说明书(来源:)。
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