metampicillin是什麼意思,metampicillin的意思翻譯、用法、同義詞、例句
常用詞典
美坦西林
專業解析
Metampicillin 是青黴素類抗生素的一種半合成衍生物,更具體地說,它是氨苄西林(Ampicillin)的前體藥物(前藥)。
其核心含義和特點如下:
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化學本質與結構:
- Metampicillin 的化學名稱為D-α-氨基苄青黴素甲酯。
- 它在結構上等同于在氨苄西林的羧基(-COOH)上連接了一個甲酯基團(-COOCH₃)。其分子式通常表示為 C₁₇H₂₃N₃O₆S。
- 這個酯化修飾是其作為前藥的關鍵特征。
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作用機制與活性:
- Metampicillin本身不具有顯著的抗菌活性。
- 當口服或注射進入體内後,它會被肝髒或血液中的酯酶水解,脫去甲酯基團,轉化回具有生物活性的母體藥物——氨苄西林。
- 因此,Metampicillin 的抗菌譜和抗菌作用完全依賴于其水解後産生的氨苄西林。氨苄西林通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮殺菌作用,主要對革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌(如流感嗜血杆菌、大腸杆菌、沙門氏菌、志賀氏菌等)有效。
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作為前藥的目的:
- 将氨苄西林酯化成 Metampicillin 的主要目的是改善其口服吸收。
- 氨苄西林口服吸收不完全且易受食物影響。将其制成脂溶性更高的甲酯(Metampicillin),有助于提高其在胃腸道的吸收率。
- 吸收後,Metampicillin 迅速水解為氨苄西林,從而在體内發揮抗菌作用。理論上,這可以提供比直接口服氨苄西林更高的血藥濃度。
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臨床應用與現狀:
- Metampicillin 曾用于臨床治療由敏感菌引起的各種感染,如呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染等。
- 然而,由于其需要在體内轉化,且水解過程可能受個體差異影響,以及後來出現了口服吸收更好、更穩定的氨苄西林衍生物(如氨苄西林本身制劑工藝的改進,以及匹氨西林、巴氨西林、酞氨西林等其他前藥),Metampicillin 在臨床上的應用已大大減少或基本被取代。目前它在主流臨床實踐中已較少使用。
Metampicillin 是氨苄西林的一種甲酯前藥,通過口服後水解為氨苄西林而發揮抗菌作用。其設計初衷是提高氨苄西林的口服生物利用度,但因其在臨床實踐中逐漸被其他更優選的藥物或劑型所替代,現已較少使用。它的抗菌活性完全源于其代謝産物氨苄西林。
來源參考:
- 根據藥理學與抗生素分類文獻(如 Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 抗生素專著等),Metampicillin 被定義為氨苄西林的可水解酯前藥,用于改善口服吸收。
- 藥物化學資料(如《藥物化學》教科書)描述其結構為氨苄西林的甲酯。
- 臨床藥理學文獻(如 Martindale: The Complete Drug Reference)指出其已較少使用。
網絡擴展資料
以下是關于“metampicillin”的詳細解釋:
1. 基本定義
Metampicillin(中文名:美坦西林、甲烯氨苄青黴素)是一種半合成青黴素類抗生素,由氨苄西林(Ampicillin)與甲醛結合而成。其抗菌譜和活性與氨苄西林相似,屬于β-内酰胺類抗生素。
2. 作用機制
- 抑制細菌細胞壁合成:通過結合青黴素結合蛋白(PBPs),幹擾細菌細胞壁中粘肽的合成,導緻細菌膨脹破裂死亡。
- 對β-内酰胺酶的敏感性:與其他青黴素類似,可能被細菌産生的β-内酰胺酶分解。
3. 藥代動力學特點
- 口服:幾乎完全水解為氨苄西林後發揮抗菌作用。
- 注射:血液中部分保持原形,具有直接抗菌活性;經膽汁排洩,在膽汁中濃度較高,尤其適用于膽道感染。
4. 適應症
主要用于治療敏感菌引起的感染,尤其是:
- 膽道感染(如膽囊炎、膽管炎)
- 其他需氨苄西林覆蓋的革蘭氏陽性/陰性菌感染。
5. 用法與劑量
- 口服:每日2克,分2-4次服用。
- 注射:以鈉鹽形式肌注或靜注,具體劑量需遵醫囑。
6. 其他名稱與發音
- 英文發音:/metæm'paɪsɪlɪn/。
- 别名:甲烯氨苄青黴素、美坦西林鈉(注射劑型)。
注:如需更完整信息,可參考醫學數據庫或藥品說明書(來源:)。
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