
【化】 naltrexone
accept; admit; receive
【計】 nano
bend; bent; crooked; melody; music; song; wrong
【化】 distiller's yeast; distillery yeast
【醫】 bend; curvatura; curvature; cyrto-; flexura; flexurae; flexure; leaven
【化】 ketone
【醫】 keto-; ketone
納曲酮(Naltrexone)是一種合成的阿片受體拮抗劑,主要用于阻斷阿片類物質(如海洛因、嗎啡)的作用,并輔助治療酒精依賴。其核心藥理機制是通過競争性拮抗μ-阿片受體,阻斷内源性或外源性阿片物質的效應,從而降低成瘾行為的獎賞效應。
化學屬性
納曲酮屬于環丙甲基嗎啡喃衍生物,分子式為C₂₀H₂₃NO₄,通過抑制阿片受體發揮療效。
來源:美國國家生物技術信息中心(PubChem)
作用機制
選擇性拮抗中樞神經系統的μ-阿片受體,阻斷内啡肽、腦啡肽等内源性阿片肽與受體結合,消除阿片類藥物的欣快感,降低複吸風險。
阿片依賴治療
用于脫毒後維持治療,防止複吸。需在停用阿片類藥物7-10天後使用,避免誘發戒斷反應。
來源:世界衛生組織(WHO)藥物指南
酒精依賴輔助治療
通過調節中腦邊緣多巴胺通路,減少酒精渴求。研究顯示可降低50%重度飲酒頻率(JAMA Psychiatry)。
其他探索性用途
研究涉及自閉症、自身免疫性疾病等領域,但尚未獲主流指南推薦。
劑量方案
口服劑型每日50mg,長效注射劑每月380mg。初始需進行"納洛酮激發試驗"确認體内無阿片殘留。
來源:美國FDA藥品說明書
禁忌證
肝功能不全者禁用(經肝代謝);急性阿片戒斷期或阿片類藥物檢測陽性者禁用。
主要參考文獻
納曲酮(Naltrexone)是一種阿片受體拮抗劑,主要用于戒毒治療和預防複吸。以下從多個角度對其作用機制、臨床應用及注意事項進行詳細說明:
阿片受體阻斷
納曲酮通過與μ、δ、γ三種阿片受體結合,完全阻斷外源性阿片類物質(如海洛因)的作用,甚至逆轉其效應。其對阿片受體的親和力是海洛因的30倍,能占據受體位置,使後續攝入的阿片類物質無法産生欣快感。
抑制複吸
使用後若再次吸食毒品,會引發戒斷症狀(如流涕、發冷等),從而降低複吸欲望。
戒毒輔助治療
主要用于已戒斷阿片依賴者的康複期,幫助維持正常生活并預防複吸。需在醫生指導下使用,不可自行服用。
其他潛在用途
部分研究提到其可能用于戒酒(通過阻斷酒精相關的愉悅感),但證據權威性較低。
其化學式為$mathrm{C{20}H{23}NO_{4}}$,分子量341.40。如需更詳細說明,可參考藥品說明書或權威醫學資料。
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