
【化】 naltrexone
accept; admit; receive
【计】 nano
bend; bent; crooked; melody; music; song; wrong
【化】 distiller's yeast; distillery yeast
【医】 bend; curvatura; curvature; cyrto-; flexura; flexurae; flexure; leaven
【化】 ketone
【医】 keto-; ketone
纳曲酮(Naltrexone)是一种合成的阿片受体拮抗剂,主要用于阻断阿片类物质(如海洛因、吗啡)的作用,并辅助治疗酒精依赖。其核心药理机制是通过竞争性拮抗μ-阿片受体,阻断内源性或外源性阿片物质的效应,从而降低成瘾行为的奖赏效应。
化学属性
纳曲酮属于环丙甲基吗啡喃衍生物,分子式为C₂₀H₂₃NO₄,通过抑制阿片受体发挥疗效。
来源:美国国家生物技术信息中心(PubChem)
作用机制
选择性拮抗中枢神经系统的μ-阿片受体,阻断内啡肽、脑啡肽等内源性阿片肽与受体结合,消除阿片类药物的欣快感,降低复吸风险。
阿片依赖治疗
用于脱毒后维持治疗,防止复吸。需在停用阿片类药物7-10天后使用,避免诱发戒断反应。
来源:世界卫生组织(WHO)药物指南
酒精依赖辅助治疗
通过调节中脑边缘多巴胺通路,减少酒精渴求。研究显示可降低50%重度饮酒频率(JAMA Psychiatry)。
其他探索性用途
研究涉及自闭症、自身免疫性疾病等领域,但尚未获主流指南推荐。
剂量方案
口服剂型每日50mg,长效注射剂每月380mg。初始需进行"纳洛酮激发试验"确认体内无阿片残留。
来源:美国FDA药品说明书
禁忌证
肝功能不全者禁用(经肝代谢);急性阿片戒断期或阿片类药物检测阳性者禁用。
主要参考文献
纳曲酮(Naltrexone)是一种阿片受体拮抗剂,主要用于戒毒治疗和预防复吸。以下从多个角度对其作用机制、临床应用及注意事项进行详细说明:
阿片受体阻断
纳曲酮通过与μ、δ、γ三种阿片受体结合,完全阻断外源性阿片类物质(如海洛因)的作用,甚至逆转其效应。其对阿片受体的亲和力是海洛因的30倍,能占据受体位置,使后续摄入的阿片类物质无法产生欣快感。
抑制复吸
使用后若再次吸食毒品,会引发戒断症状(如流涕、发冷等),从而降低复吸欲望。
戒毒辅助治疗
主要用于已戒断阿片依赖者的康复期,帮助维持正常生活并预防复吸。需在医生指导下使用,不可自行服用。
其他潜在用途
部分研究提到其可能用于戒酒(通过阻断酒精相关的愉悦感),但证据权威性较低。
其化学式为$mathrm{C{20}H{23}NO_{4}}$,分子量341.40。如需更详细说明,可参考药品说明书或权威医学资料。
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