
【化】 aldactone
螺甾内酯(Spironolactone)是一種甾體類醛固酮受體拮抗劑,其英文名稱來源于化學結構中的螺環(spiro)和甾體内酯(lactone)基團。該藥物通過競争性抑制醛固酮與腎遠曲小管細胞質受體的結合,減少鈉離子重吸收并增加鉀離子保留,屬于保鉀利尿劑類别。
化學結構上,螺甾内酯以甾核為基礎,C17位連接硫代乙酰基團,并形成γ-内酯環,分子式為C₂₄H₃₂O₄S。其藥理作用包括調節電解質平衡、降低血壓及抗纖維化,臨床主要用于治療原發性醛固酮增多症、難治性高血壓、充血性心力衰竭伴水腫及肝硬化腹水。
藥代動力學研究表明,螺甾内酯口服後生物利用度約90%,血漿蛋白結合率為98%,經肝髒代謝為活性産物坎利酮(canrenone),半衰期為1.4小時(原型藥物)和16.5小時(代謝産物),主要通過腎髒排洩。禁忌症涵蓋嚴重腎功能不全、高鉀血症及對成分過敏者,常見不良反應包括頭痛、胃腸道不適及男性乳房發育。
該化合物最早由瑞士Ciba藥廠于1959年合成,1960年獲美國FDA批準上市,現被世界衛生組織列入基本藥物标準清單。現代研究還發現其在多囊卵巢綜合征(PCOS)和痤瘡治療中的非标籤應用。
參考來源:
螺甾内酯是一種有機化合物,其化學性質和用途如下:
1. 基本化學信息
2. 物理性質
3. 主要用途
4. 其他特性
螺甾内酯的化學結構含甾體母核和螺環結構,這種特殊構型使其能夠與特定受體結合,發揮藥理作用。
如需進一步了解其合成方法或藥代動力學,可查閱專業文獻或藥品說明書。
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