
【化】 aldactone
螺甾内酯(Spironolactone)是一种甾体类醛固酮受体拮抗剂,其英文名称来源于化学结构中的螺环(spiro)和甾体内酯(lactone)基团。该药物通过竞争性抑制醛固酮与肾远曲小管细胞质受体的结合,减少钠离子重吸收并增加钾离子保留,属于保钾利尿剂类别。
化学结构上,螺甾内酯以甾核为基础,C17位连接硫代乙酰基团,并形成γ-内酯环,分子式为C₂₄H₃₂O₄S。其药理作用包括调节电解质平衡、降低血压及抗纤维化,临床主要用于治疗原发性醛固酮增多症、难治性高血压、充血性心力衰竭伴水肿及肝硬化腹水。
药代动力学研究表明,螺甾内酯口服后生物利用度约90%,血浆蛋白结合率为98%,经肝脏代谢为活性产物坎利酮(canrenone),半衰期为1.4小时(原型药物)和16.5小时(代谢产物),主要通过肾脏排泄。禁忌症涵盖严重肾功能不全、高钾血症及对成分过敏者,常见不良反应包括头痛、胃肠道不适及男性乳房发育。
该化合物最早由瑞士Ciba药厂于1959年合成,1960年获美国FDA批准上市,现被世界卫生组织列入基本药物标准清单。现代研究还发现其在多囊卵巢综合征(PCOS)和痤疮治疗中的非标签应用。
参考来源:
螺甾内酯是一种有机化合物,其化学性质和用途如下:
1. 基本化学信息
2. 物理性质
3. 主要用途
4. 其他特性
螺甾内酯的化学结构含甾体母核和螺环结构,这种特殊构型使其能够与特定受体结合,发挥药理作用。
如需进一步了解其合成方法或药代动力学,可查阅专业文献或药品说明书。
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