
n. 喹那普利拉,喹那普利特
Establish a method for the determination of quinapril and its active metabolite quinaprilat in human plasma.
建立一種方法測定人血漿中喹那普利及其代謝産物喹那普利拉的濃度。
Objective:To establish a SPE-HPLC method for the determination of quinapril and its active metabolite quinaprilat in human plasma and to evaluate their pharmacokinetics and relative bioavailability.
目的:建立SPE—HPLC 法測定人血漿中喹那普利及其代謝産物喹那普利拉的濃度,以研究喹那普利及喹那普利拉在健康志願者中的藥代動力學和相對生物利用度。
Quinaprilat是血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑的活性代謝産物,屬于前體藥物喹那普利(quinapril)在人體内水解後形成的生物活性物質。其作用機制是通過抑制血管緊張素I轉化為血管緊張素II,從而降低外周血管阻力并減少醛固酮分泌,達到降低血壓和治療心力衰竭的效果。
該化合物化學名稱為[(3S)-2-[(2S)-1-乙氧基-1-氧代-4-苯基丁烷-2-基]氨基-3-氧代-2,3-二氫-1H-異吲哚-1-基]乙酸,分子式為C₂₅H₂₇N₂O₅。根據美國國家醫學圖書館的PubChem數據庫記錄,其分子量為453.5 g/mol,具有明确的立體化學結構。
在臨床應用中,quinaprilat主要發揮長效降壓作用。歐洲心髒病學會指南指出,該藥物適用于原發性高血壓和慢性心力衰竭的聯合治療,每日單次給藥即可維持24小時血壓控制。其藥代動力學特征顯示,生物利用度約60%,主要通過腎髒排洩,半衰期約3小時,但藥理作用持續時間可達24小時以上。
根據美國FDA批準的藥品說明書,常見不良反應包括持續性幹咳(約20%患者)、頭暈(6-8%)和血鉀濃度升高(2-3%)。嚴重腎功能不全患者需調整劑量,妊娠期禁用該類藥物。
Quinaprilat(喹那普利特)是一種非巯基血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑,以下是其詳細解釋:
定義與來源
Quinaprilat是抗高血壓藥物喹那普利(Quinapril)的活性代謝物。口服喹那普利後,其在體内迅速水解生成具有藥理活性的Quinaprilat,發揮長效降壓作用。
藥理作用
藥代動力學
臨床應用
主要用于治療高血壓和心力衰竭,并曾參與臨床試驗QUIET(Quinaprilat Ischemic Event Trial),研究其對局部缺血事件的影響。
其他信息
如需更詳細的結構式或藥動學參數,可參考化學數據庫或臨床試驗文獻。
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