metiamide是什麼意思，metiamide的意思翻譯、用法、同義詞、例句

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專業解析

Metiamide 是一種具有重要曆史意義的藥物，屬于組胺 H₂ 受體拮抗劑。以下是其詳細解釋：

1. 定義與類别： Metiamide 是一種合成的硫脲類化合物，專門設計用于抑制胃壁細胞上的組胺 H₂ 受體。其化學結構與組胺相似，但經過修飾以阻斷組胺刺激胃酸分泌的作用。它是早期開發用于治療胃酸相關疾病（如消化性潰瘍）的 H₂ 受體拮抗劑之一。

2. 藥理作用： 通過競争性地阻斷胃壁細胞基底膜上的組胺 H₂ 受體，metiamide 能顯著抑制由組胺刺激引起的胃酸分泌。它也能部分抑制由食物、胃泌素和迷走神經刺激引起的酸分泌。這種作用對于減少胃酸對潰瘍面的侵蝕、促進潰瘍愈合至關重要。

3. 曆史意義與研發背景： Metiamide 是在 James Black 爵士等人的開創性研究工作中開發出來的，是尋找選擇性 H₂ 受體拮抗劑過程中的關鍵裡程碑。它直接源于其前身藥物 burimamide，并通過引入甲基硫代基團（-SCH₃）來增強效力和口服生物利用度。Metiamide 在臨床試驗中被證明能有效促進十二指腸潰瘍愈合，首次在人體上證實了 H₂ 受體拮抗概念的臨床價值。

4. 淘汰原因： 盡管 metiamide 在抑制胃酸方面有效，但在臨床試驗中觀察到一些患者出現了粒細胞缺乏症（一種嚴重的白細胞減少症）。這種嚴重的血液學副作用被認為與其分子結構中的硫脲基團（-N-C=S）有關。由于其安全性問題，metiamide 從未被批準上市用于臨床治療。

5. 後續發展： 鑒于 metiamide 的安全性問題，研究人員對其結構進行了進一步改造，用氰胍基團（-N-CN）取代了有問題的硫脲基團，從而開發出了第一個成功上市且安全性良好的 H₂ 受體拮抗劑——西咪替丁（Cimetidine）。因此，metiamide 被視為西咪替丁的直接前體，其研發為後續一系列安全有效的抗潰瘍藥物（如雷尼替丁、法莫替丁等）鋪平了道路，極大地改變了消化性潰瘍的治療格局。

參考來源：

• Black, J. W., Duncan, W. A., Durant, C. J., Ganellin, C. R., & Parsons, E. M. (1972). Definition and Antagonism of Histamine H₂-Receptors. Nature, 239(5365), 385–390. （這篇開創性論文描述了 H₂ 受體拮抗劑的發現，包括 burimamide 和 metiamide）。
• Ganellin, C. R. (1981). Medicinal Chemistry and Dynamic Structure-Activity Analysis in the Discovery of Drugs Acting at Histamine H₂ Receptors. Journal of Medicinal Chemistry, 24(8), 913–920. （詳細回顧了 H₂ 拮抗劑的藥物化學，包括 metiamide 的結構和作用）。
• Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., & Flower, R. J. (2019). Rang and Dale's Pharmacology (9th ed.). Elsevier. （标準藥理學教材，在相關章節會提及 H₂ 受體拮抗劑的發展史和 metiamide 的作用與副作用）。
• Hardman, J. G., Limbird, L. E., & Gilman, A. G. (Eds.). (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10th ed.). McGraw-Hill. （權威藥理學參考書，在消化系統藥物章節會讨論 H₂ 受體拮抗劑，包括 metiamide 的曆史地位）。

網絡擴展資料

metiamide（甲硫米特/甲硫咪胺）是一種H₂受體拮抗劑類藥物，主要用于抑制胃酸分泌。以下為詳細解析：

1. 基本屬性

   • 英文名：metiamide
   • 中文譯名：甲硫米特或甲硫咪胺（音譯差異）
   • 藥物類别：第二代組胺H₂受體拮抗劑

2. 作用與用途

   • 通過阻斷胃壁細胞上的H₂受體，減少胃酸分泌，曾用于治療消化性潰瘍和胃食管反流病。
   • 因副作用問題（如骨髓抑制），現已被更安全的同類藥物（如西咪替丁）取代。

3. 相關藥物

   • 同類别藥物包括硫米齊特（Tiamizide）、哌米立特（Pemerid nitrate）等。

4. 補充說明

   • 其别名“硫米哌酮”可能與結構或代謝特性相關，但具體機制需進一步藥理學資料佐證。

如需更權威的藥理數據，建議查閱最新版《馬丁代爾藥物大典》或臨床試驗文獻。

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