metiamide是什么意思，metiamide的意思翻译、用法、同义词、例句

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专业解析

Metiamide 是一种具有重要历史意义的药物，属于组胺 H₂ 受体拮抗剂。以下是其详细解释：

1. 定义与类别： Metiamide 是一种合成的硫脲类化合物，专门设计用于抑制胃壁细胞上的组胺 H₂ 受体。其化学结构与组胺相似，但经过修饰以阻断组胺刺激胃酸分泌的作用。它是早期开发用于治疗胃酸相关疾病（如消化性溃疡）的 H₂ 受体拮抗剂之一。

2. 药理作用： 通过竞争性地阻断胃壁细胞基底膜上的组胺 H₂ 受体，metiamide 能显著抑制由组胺刺激引起的胃酸分泌。它也能部分抑制由食物、胃泌素和迷走神经刺激引起的酸分泌。这种作用对于减少胃酸对溃疡面的侵蚀、促进溃疡愈合至关重要。

3. 历史意义与研发背景： Metiamide 是在 James Black 爵士等人的开创性研究工作中开发出来的，是寻找选择性 H₂ 受体拮抗剂过程中的关键里程碑。它直接源于其前身药物 burimamide，并通过引入甲基硫代基团（-SCH₃）来增强效力和口服生物利用度。Metiamide 在临床试验中被证明能有效促进十二指肠溃疡愈合，首次在人体上证实了 H₂ 受体拮抗概念的临床价值。

4. 淘汰原因： 尽管 metiamide 在抑制胃酸方面有效，但在临床试验中观察到一些患者出现了粒细胞缺乏症（一种严重的白细胞减少症）。这种严重的血液学副作用被认为与其分子结构中的硫脲基团（-N-C=S）有关。由于其安全性问题，metiamide 从未被批准上市用于临床治疗。

5. 后续发展： 鉴于 metiamide 的安全性问题，研究人员对其结构进行了进一步改造，用氰胍基团（-N-CN）取代了有问题的硫脲基团，从而开发出了第一个成功上市且安全性良好的 H₂ 受体拮抗剂——西咪替丁（Cimetidine）。因此，metiamide 被视为西咪替丁的直接前体，其研发为后续一系列安全有效的抗溃疡药物（如雷尼替丁、法莫替丁等）铺平了道路，极大地改变了消化性溃疡的治疗格局。

参考来源：

• Black, J. W., Duncan, W. A., Durant, C. J., Ganellin, C. R., & Parsons, E. M. (1972). Definition and Antagonism of Histamine H₂-Receptors. Nature, 239(5365), 385–390. （这篇开创性论文描述了 H₂ 受体拮抗剂的发现，包括 burimamide 和 metiamide）。
• Ganellin, C. R. (1981). Medicinal Chemistry and Dynamic Structure-Activity Analysis in the Discovery of Drugs Acting at Histamine H₂ Receptors. Journal of Medicinal Chemistry, 24(8), 913–920. （详细回顾了 H₂ 拮抗剂的药物化学，包括 metiamide 的结构和作用）。
• Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., & Flower, R. J. (2019). Rang and Dale's Pharmacology (9th ed.). Elsevier. （标准药理学教材，在相关章节会提及 H₂ 受体拮抗剂的发展史和 metiamide 的作用与副作用）。
• Hardman, J. G., Limbird, L. E., & Gilman, A. G. (Eds.). (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10th ed.). McGraw-Hill. （权威药理学参考书，在消化系统药物章节会讨论 H₂ 受体拮抗剂，包括 metiamide 的历史地位）。

网络扩展资料

metiamide（甲硫米特/甲硫咪胺）是一种H₂受体拮抗剂类药物，主要用于抑制胃酸分泌。以下为详细解析：

1. 基本属性

   • 英文名：metiamide
   • 中文译名：甲硫米特或甲硫咪胺（音译差异）
   • 药物类别：第二代组胺H₂受体拮抗剂

2. 作用与用途

   • 通过阻断胃壁细胞上的H₂受体，减少胃酸分泌，曾用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病。
   • 因副作用问题（如骨髓抑制），现已被更安全的同类药物（如西咪替丁）取代。

3. 相关药物

   • 同类别药物包括硫米齐特（Tiamizide）、哌米立特（Pemerid nitrate）等。

4. 补充说明

   • 其别名“硫米哌酮”可能与结构或代谢特性相关，但具体机制需进一步药理学资料佐证。

如需更权威的药理数据，建议查阅最新版《马丁代尔药物大典》或临床试验文献。

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