
n. 和蟾蜍他靈
gamabufotalin(伽瑪蟾毒它靈)是一種從蟾蜍科動物(如中華大蟾蜍)皮膚分泌物中提取的甾體類化合物,屬于蟾蜍二烯羟酸内酯(bufadienolide)家族成員。該物質具有強心、抗腫瘤及免疫調節等生物活性,其作用機制與抑制細胞膜Na+/K+-ATP酶活性相關,可通過影響離子通道平衡幹擾癌細胞增殖。
在傳統中藥典籍《本草綱目》中,蟾酥(含gamabufotalin等成分)被記載具有解毒消腫的功效。現代藥理學研究表明,gamabufotalin對肝癌細胞HepG2的半數抑制濃度(IC50)達到0.32 μM,顯示出顯著細胞毒性。其分子結構中的六元内酯環和14β-羟基是維持活性關鍵,該結論得到《天然産物研究與開發》期刊實驗數據支持。
目前中國科學院上海藥物研究所等機構正在進行gamabufotalin的結構修飾研究,旨在提高其生物利用度并降低心髒毒性。相關進展發表于《中國藥理學通報》2023年第8期。
Gamabufotalin(又稱Gamabufagin)是一種從中藥蟾蜍科動物(如中華大蟾蜍)的幹燥分泌物(蟾酥)中提取的活性化合物,屬于蟾蜍甾烯類物質。以下是其詳細解釋:
定義與來源
Gamabufotalin是一種天然存在的甾體類化合物,化學名稱為3β,11α,14-三羟基-5β-蟾蜍-20,22-二烯内酯(3β,11α,14-Trihydroxy-5β-bufa-20,22-***nolide)。它主要從傳統中藥蟾酥中分離獲得,具有穩定的化學性質和較低的毒性。
藥理作用
化學特性
别名與用途限制
該化合物在癌症治療領域的研究前景廣闊,但需注意其來源及實驗規範。
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