
n. 和蟾蜍他灵
gamabufotalin(伽玛蟾毒它灵)是一种从蟾蜍科动物(如中华大蟾蜍)皮肤分泌物中提取的甾体类化合物,属于蟾蜍二烯羟酸内酯(bufadienolide)家族成员。该物质具有强心、抗肿瘤及免疫调节等生物活性,其作用机制与抑制细胞膜Na+/K+-ATP酶活性相关,可通过影响离子通道平衡干扰癌细胞增殖。
在传统中药典籍《本草纲目》中,蟾酥(含gamabufotalin等成分)被记载具有解毒消肿的功效。现代药理学研究表明,gamabufotalin对肝癌细胞HepG2的半数抑制浓度(IC50)达到0.32 μM,显示出显著细胞毒性。其分子结构中的六元内酯环和14β-羟基是维持活性关键,该结论得到《天然产物研究与开发》期刊实验数据支持。
目前中国科学院上海药物研究所等机构正在进行gamabufotalin的结构修饰研究,旨在提高其生物利用度并降低心脏毒性。相关进展发表于《中国药理学通报》2023年第8期。
Gamabufotalin(又称Gamabufagin)是一种从中药蟾蜍科动物(如中华大蟾蜍)的干燥分泌物(蟾酥)中提取的活性化合物,属于蟾蜍甾烯类物质。以下是其详细解释:
定义与来源
Gamabufotalin是一种天然存在的甾体类化合物,化学名称为3β,11α,14-三羟基-5β-蟾蜍-20,22-二烯内酯(3β,11α,14-Trihydroxy-5β-bufa-20,22-***nolide)。它主要从传统中药蟾酥中分离获得,具有稳定的化学性质和较低的毒性。
药理作用
化学特性
别名与用途限制
该化合物在癌症治疗领域的研究前景广阔,但需注意其来源及实验规范。
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