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fulvestrant是什麼意思，fulvestrant的意思翻譯、用法、同義詞、例句

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常用詞典

  • 氟維司群

    • 例句

  • This EGF-mediated motility could be partly inhibited by fulvestrant pretreatment.

    氟維司群預處理可能部分抑制這種由 EGF 介導的運動。

  • But this EGF-mediated motility could be partly inhibited by fulvestrant pretreatment.

    但EGF的促增殖作用能夠被氟維司群部分阻斷。

    • 專業解析

    fulvestrant（氟維司群）是一種重要的内分泌治療藥物，屬于雌激素受體拮抗劑類别。以下是其詳細解釋：

    1. 藥物類别與核心作用

      fulvestrant 是一種選擇性雌激素受體降解劑（Selective Estrogen Receptor Degrader, SERD）。與傳統僅阻斷雌激素受體的藥物不同，它不僅能與雌激素受體結合，阻斷雌激素的作用，還能誘導受體降解，顯著降低腫瘤細胞内的雌激素受體水平。這種雙重作用機制使其在對抗激素受體陽性乳腺癌中更為有效。

    2. 主要適應症

      主要用于治療激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的絕經後婦女的：

      • 轉移性乳腺癌：當疾病在他莫昔芬等抗雌激素治療後仍進展時使用。
      • 晚期乳腺癌：與CDK4/6抑制劑（如哌柏西利）聯合使用作為初始内分泌治療。

    3. 給藥方式

      與其他口服内分泌藥物不同，fulvestrant 需要通過肌肉注射給藥。标準劑量方案通常為：在第1天、第15天和第29天各注射一次（負荷劑量），之後每月注射一次進行維持治療。這種給藥方式确保了藥物在體内達到并維持有效濃度。

    4. 作用機制詳解

      • 競争性拮抗：fulvestrant 與雌激素受體（ER）具有高親和力，能競争性地與ER結合，阻止内源性雌激素（雌二醇）激活受體。
      • 受體阻滞：結合後，它使受體構象改變，阻礙受體二聚化（兩個受體結合形成功能單位）以及與DNA上雌激素反應元件（ERE）的結合，從而阻斷雌激素信號通路。
      • 受體降解：最關鍵的是，fulvestrant-ER複合物會被細胞識别為異常，導緻受體被靶向運送至蛋白酶體進行降解。這顯著降低了細胞内功能性ER的數量，對依賴ER信號通路的腫瘤細胞産生更徹底的抑制作用。

    權威參考資料來源：

    1. PubMed Central (PMC) - 美國國立衛生研究院下屬的生物醫學與生命科學期刊文獻免費數據庫，提供大量關于fulvestrant作用機制和臨床研究的專業文獻摘要與全文。
    2. Drugs.com - 提供經專業醫學編輯審核的、基于FDA批準藥品說明書的詳細藥物信息，包括適應症、劑量、藥理作用等。
    3. BreastCancer.org - 專注于乳腺癌信息的非營利性患者教育組織，提供由專家審閱的最新、準确的乳腺癌治療信息，包括内分泌治療藥物如fulvestrant。

    網絡擴展資料

    Fulvestrant（氟維司群）的詳細解釋

    1. 基本定義與適應症
      Fulvestrant 是一種選擇性雌激素受體降解劑（SERD），主要用于治療激素受體陽性（HR+）、HER2陰性的晚期或轉移性乳腺癌，尤其是絕經後女性患者。它適用于其他内分泌治療（如他莫昔芬）失敗後的情況。

    2. 作用機制

      • 通過與細胞内的雌激素受體（ER）結合，促進其泛素化和蛋白酶體降解，從而阻斷雌激素對腫瘤的促生長作用。
      • 還能抑制ER陽性乳腺癌細胞增殖，使細胞停滞在G0/G1期，并誘導細胞自噬和凋亡。

    3. 化學特性

      • 分子式：C₃₂H₄₇F₅O₃S，分子量606.77，CAS號為129453-61-8。
      • 對ER的拮抗作用顯著，IC50為9.4 nM，對ER陽性細胞的抑制活性（IC50=0.29 nM）遠高于ER陰性細胞。

    4. 臨床應用與劑量

      • 給藥方式：肌肉注射，推薦劑量為每月一次，每次250 mg。
      • 治療周期：需長期持續用藥，直至疾病進展或出現不可耐受的副作用。

    5. 副作用與注意事項

      • 常見副作用包括注射部位反應、潮紅、骨痛、背痛、惡心等。
      • 嚴重副作用可能涉及肝功能異常或血栓風險，需定期監測。

    6. 特殊人群用藥

      • 兒童：不推薦使用，因安全性和有效性未經驗證。
      • 老年患者：無需調整劑量，但需根據身體狀況評估耐受性。

    Fulvestrant通過獨特的作用機制降低雌激素受體水平，是晚期乳腺癌内分泌治療的重要藥物，臨床需嚴格遵循劑量規範并關注不良反應。

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