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fulvestrant是什么意思，fulvestrant的意思翻译、用法、同义词、例句

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常用词典

  • 氟维司群

    • 例句

  • This EGF-mediated motility could be partly inhibited by fulvestrant pretreatment.

    氟维司群预处理可能部分抑制这种由 EGF 介导的运动。

  • But this EGF-mediated motility could be partly inhibited by fulvestrant pretreatment.

    但EGF的促增殖作用能够被氟维司群部分阻断。

    • 专业解析

    fulvestrant（氟维司群）是一种重要的内分泌治疗药物，属于雌激素受体拮抗剂类别。以下是其详细解释：

    1. 药物类别与核心作用

      fulvestrant 是一种选择性雌激素受体降解剂（Selective Estrogen Receptor Degrader, SERD）。与传统仅阻断雌激素受体的药物不同，它不仅能与雌激素受体结合，阻断雌激素的作用，还能诱导受体降解，显著降低肿瘤细胞内的雌激素受体水平。这种双重作用机制使其在对抗激素受体阳性乳腺癌中更为有效。

    2. 主要适应症

      主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的绝经后妇女的：

      • 转移性乳腺癌：当疾病在他莫昔芬等抗雌激素治疗后仍进展时使用。
      • 晚期乳腺癌：与CDK4/6抑制剂（如哌柏西利）联合使用作为初始内分泌治疗。

    3. 给药方式

      与其他口服内分泌药物不同，fulvestrant 需要通过肌肉注射给药。标准剂量方案通常为：在第1天、第15天和第29天各注射一次（负荷剂量），之后每月注射一次进行维持治疗。这种给药方式确保了药物在体内达到并维持有效浓度。

    4. 作用机制详解

      • 竞争性拮抗：fulvestrant 与雌激素受体（ER）具有高亲和力，能竞争性地与ER结合，阻止内源性雌激素（雌二醇）激活受体。
      • 受体阻滞：结合后，它使受体构象改变，阻碍受体二聚化（两个受体结合形成功能单位）以及与DNA上雌激素反应元件（ERE）的结合，从而阻断雌激素信号通路。
      • 受体降解：最关键的是，fulvestrant-ER复合物会被细胞识别为异常，导致受体被靶向运送至蛋白酶体进行降解。这显著降低了细胞内功能性ER的数量，对依赖ER信号通路的肿瘤细胞产生更彻底的抑制作用。

    权威参考资料来源：

    1. PubMed Central (PMC) - 美国国立卫生研究院下属的生物医学与生命科学期刊文献免费数据库，提供大量关于fulvestrant作用机制和临床研究的专业文献摘要与全文。
    2. Drugs.com - 提供经专业医学编辑审核的、基于FDA批准药品说明书的详细药物信息，包括适应症、剂量、药理作用等。
    3. BreastCancer.org - 专注于乳腺癌信息的非营利性患者教育组织，提供由专家审阅的最新、准确的乳腺癌治疗信息，包括内分泌治疗药物如fulvestrant。

    网络扩展资料

    Fulvestrant（氟维司群）的详细解释

    1. 基本定义与适应症
      Fulvestrant 是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，尤其是绝经后女性患者。它适用于其他内分泌治疗（如他莫昔芬）失败后的情况。

    2. 作用机制

      • 通过与细胞内的雌激素受体（ER）结合，促进其泛素化和蛋白酶体降解，从而阻断雌激素对肿瘤的促生长作用。
      • 还能抑制ER阳性乳腺癌细胞增殖，使细胞停滞在G0/G1期，并诱导细胞自噬和凋亡。

    3. 化学特性

      • 分子式：C₃₂H₄₇F₅O₃S，分子量606.77，CAS号为129453-61-8。
      • 对ER的拮抗作用显著，IC50为9.4 nM，对ER阳性细胞的抑制活性（IC50=0.29 nM）远高于ER阴性细胞。

    4. 临床应用与剂量

      • 给药方式：肌肉注射，推荐剂量为每月一次，每次250 mg。
      • 治疗周期：需长期持续用药，直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。

    5. 副作用与注意事项

      • 常见副作用包括注射部位反应、潮红、骨痛、背痛、恶心等。
      • 严重副作用可能涉及肝功能异常或血栓风险，需定期监测。

    6. 特殊人群用药

      • 儿童：不推荐使用，因安全性和有效性未经验证。
      • 老年患者：无需调整剂量，但需根据身体状况评估耐受性。

    Fulvestrant通过独特的作用机制降低雌激素受体水平，是晚期乳腺癌内分泌治疗的重要药物，临床需严格遵循剂量规范并关注不良反应。

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