apogossypol是什麼意思，apogossypol的意思翻譯、用法、同義詞、例句
常用詞典
n. 阿樸棉子酚，變棉子酚
專業解析
Apogossypol 是一種從天然化合物棉酚（Gossypol）衍生而來的合成類似物。它屬于棉酚的衍生物，但經過特定的化學修飾，移除了棉酚分子中的兩個醛基（-CHO）基團。這種結構改變旨在保留或增強棉酚某些生物活性的同時，降低其毒性或不良副作用。
主要特性和研究背景：
- 來源與結構： Apogossypol 并非天然存在，而是通過對天然存在于棉花植物（棉籽）中的棉酚進行化學修飾（脫醛基）人工合成的。棉酚本身具有多種生物活性，但也因其毒性（如引起低鉀血症和不育）限制了其臨床應用。Apogossypol 的結構旨在克服這些限制。
- 作用機制（核心研究領域）： Apogossypol 最受關注的作用機制是其作為Bcl-2 蛋白家族的有效抑制劑。Bcl-2 蛋白家族在調控細胞凋亡（程式性細胞死亡）中起着核心作用。其中一些成員（如 Bcl-2, Bcl-xL）是抗凋亡蛋白，它們在多種癌症中過度表達，幫助癌細胞抵抗化療和放療誘導的凋亡，從而促進腫瘤生長和耐藥性。
- Apogossypol 能夠結合并抑制這些關鍵的抗凋亡蛋白（如 Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1），破壞它們與促凋亡蛋白（如 Bax, Bak）的相互作用。這使得促凋亡蛋白能夠被激活，最終觸發癌細胞内的線粒體凋亡途徑，導緻癌細胞死亡。
- 研究焦點 - 抗癌活性： 由于其強大的 Bcl-2 家族抑制能力，Apogossypol 在臨床前研究中顯示出顯著的抗腫瘤活性，特别是在治療對傳統療法耐藥的血液系統惡性腫瘤（如白血病、淋巴瘤）和某些實體瘤方面。研究主要集中在其誘導癌細胞凋亡的能力上。
- 相對于棉酚的優勢： 早期的臨床前研究表明，Apogossypol 在保留或增強抗腫瘤活性的同時，可能降低了棉酚的某些主要毒性（如生殖系統毒性）。這使得它成為一個更有潛力的候選藥物進行後續開發。
Apogossypol 是一種人工設計的棉酚衍生物，核心特征是去除了棉酚的醛基。它最重要的特性是作為強效的 Bcl-2 抗凋亡蛋白家族抑制劑，通過幹擾癌細胞逃避凋亡的關鍵機制，在臨床前研究中展現出治療多種癌症（尤其是血液腫瘤）的潛力。其開發旨在提供比棉酚更安全的抗癌藥物候選者。
參考來源：
- 美國國家癌症研究所 (NCI) 藥物詞典： 提供了 Apogossypol 的基本定義、NSC編號（NSC736630）和其作為 Bcl-2/Bcl-xL 抑制劑的信息。(請注意：NCI網站結構可能變化，可通過其搜索功能查找) https://www.cancer.gov
- 相關科學文獻（代表性研究）： 關于 Apogossypol 作用機制和活性的關鍵研究發表在權威期刊上：
- Kitada, S., et al. (2008). Discovery, characterization, and structure-activity relationships studies of proapoptotic polyphenols targeting B-cell lymphocyte/leukemia-2 proteins. Journal of Medicinal Chemistry, 51(22), 7170–7181. (該文獻詳細描述了 Apogossypol 的發現、作為 Bcl-2 抑制劑的作用及早期構效關系研究) https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jm8008633
- Wei, J., et al. (2009). The combination of a novel Bcl-2 inhibitor with bortezomib demonstrates synergistic activity against acute myeloid leukemia cells. Leukemia & Lymphoma, 50(12), 2062–2070. (此研究探讨了 Apogossypol 與其他藥物聯用的效果) https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/10428190903331015
- 專業數據庫 (如 PubChem)： 提供 Apogossypol 的化學結構、性質、生物活性摘要和相關文獻鍊接。 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (搜索 "Apogossypol")
網絡擴展資料
apogossypol（阿樸棉子酚）是棉子酚（gossypol）的衍生物，具體信息如下：
1.基本定義
- 化學名稱：阿樸棉子酚（中文），英文為apogossypol，其同義詞包括“變棉子酚”。
- 來源：由天然化合物棉子酚（gossypol）經結構修飾或降解生成。棉子酚本身是從棉花植物中提取的黃色多酚類物質。
2.潛在應用
- 研究顯示，棉子酚及其衍生物（如apogossypol）可能具有抗腫瘤活性。例如，類似衍生物apogossypolone在實驗中表現出抑制前列腺癌細胞生長的作用。
- 其作用機制可能與抑制腫瘤相關蛋白（如Bcl-2家族蛋白）的功能有關，從而誘導癌細胞凋亡。
補充說明
- 目前關于apogossypol的具體研究數據較少，更多文獻集中在棉子酚及其他衍生物（如apogossypolone）的藥理活性上。如需完整信息，可參考化學數據庫或專業文獻。
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