apogossypol是什么意思，apogossypol的意思翻译、用法、同义词、例句

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专业解析

Apogossypol 是一种从天然化合物棉酚（Gossypol）衍生而来的合成类似物。它属于棉酚的衍生物，但经过特定的化学修饰，移除了棉酚分子中的两个醛基（-CHO）基团。这种结构改变旨在保留或增强棉酚某些生物活性的同时，降低其毒性或不良副作用。

主要特性和研究背景：

1. 来源与结构： Apogossypol 并非天然存在，而是通过对天然存在于棉花植物（棉籽）中的棉酚进行化学修饰（脱醛基）人工合成的。棉酚本身具有多种生物活性，但也因其毒性（如引起低钾血症和不育）限制了其临床应用。Apogossypol 的结构旨在克服这些限制。
2. 作用机制（核心研究领域）： Apogossypol 最受关注的作用机制是其作为Bcl-2 蛋白家族的有效抑制剂。Bcl-2 蛋白家族在调控细胞凋亡（程序性细胞死亡）中起着核心作用。其中一些成员（如 Bcl-2, Bcl-xL）是抗凋亡蛋白，它们在多种癌症中过度表达，帮助癌细胞抵抗化疗和放疗诱导的凋亡，从而促进肿瘤生长和耐药性。
   • Apogossypol 能够结合并抑制这些关键的抗凋亡蛋白（如 Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1），破坏它们与促凋亡蛋白（如 Bax, Bak）的相互作用。这使得促凋亡蛋白能够被激活，最终触发癌细胞内的线粒体凋亡途径，导致癌细胞死亡。
3. 研究焦点 - 抗癌活性： 由于其强大的 Bcl-2 家族抑制能力，Apogossypol 在临床前研究中显示出显著的抗肿瘤活性，特别是在治疗对传统疗法耐药的血液系统恶性肿瘤（如白血病、淋巴瘤）和某些实体瘤方面。研究主要集中在其诱导癌细胞凋亡的能力上。
4. 相对于棉酚的优势： 早期的临床前研究表明，Apogossypol 在保留或增强抗肿瘤活性的同时，可能降低了棉酚的某些主要毒性（如生殖系统毒性）。这使得它成为一个更有潜力的候选药物进行后续开发。

Apogossypol 是一种人工设计的棉酚衍生物，核心特征是去除了棉酚的醛基。它最重要的特性是作为强效的 Bcl-2 抗凋亡蛋白家族抑制剂，通过干扰癌细胞逃避凋亡的关键机制，在临床前研究中展现出治疗多种癌症（尤其是血液肿瘤）的潜力。其开发旨在提供比棉酚更安全的抗癌药物候选者。

参考来源：

• 美国国家癌症研究所 (NCI) 药物词典： 提供了 Apogossypol 的基本定义、NSC编号（NSC736630）和其作为 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂的信息。(请注意：NCI网站结构可能变化，可通过其搜索功能查找) https://www.cancer.gov
• 相关科学文献（代表性研究）： 关于 Apogossypol 作用机制和活性的关键研究发表在权威期刊上：
  • Kitada, S., et al. (2008). Discovery, characterization, and structure-activity relationships studies of proapoptotic polyphenols targeting B-cell lymphocyte/leukemia-2 proteins. Journal of Medicinal Chemistry, 51(22), 7170–7181. (该文献详细描述了 Apogossypol 的发现、作为 Bcl-2 抑制剂的作用及早期构效关系研究) https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jm8008633
  • Wei, J., et al. (2009). The combination of a novel Bcl-2 inhibitor with bortezomib demonstrates synergistic activity against acute myeloid leukemia cells. Leukemia & Lymphoma, 50(12), 2062–2070. (此研究探讨了 Apogossypol 与其他药物联用的效果) https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.3109/10428190903331015
• 专业数据库 (如 PubChem)： 提供 Apogossypol 的化学结构、性质、生物活性摘要和相关文献链接。 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (搜索 "Apogossypol")

网络扩展资料

apogossypol（阿朴棉子酚）是棉子酚（gossypol）的衍生物，具体信息如下：

1.基本定义

• 化学名称：阿朴棉子酚（中文），英文为apogossypol，其同义词包括“变棉子酚”。
• 来源：由天然化合物棉子酚（gossypol）经结构修饰或降解生成。棉子酚本身是从棉花植物中提取的黄色多酚类物质。

2.潜在应用

• 研究显示，棉子酚及其衍生物（如apogossypol）可能具有抗肿瘤活性。例如，类似衍生物apogossypolone在实验中表现出抑制前列腺癌细胞生长的作用。
• 其作用机制可能与抑制肿瘤相关蛋白（如Bcl-2家族蛋白）的功能有关，从而诱导癌细胞凋亡。

补充说明

• 目前关于apogossypol的具体研究数据较少，更多文献集中在棉子酚及其他衍生物（如apogossypolone）的药理活性上。如需完整信息，可参考化学数据库或专业文献。

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