
【化】 metyrapone
beautiful; beauty; good
on behalf of; replace; take the place of
pull; draw; drag in; draught; haul; pluck
【机】 pull; tension; tractive
【化】 ketone
【医】 keto-; ketone
美替拉酮(Metyrapone)是一种肾上腺皮质类固醇合成抑制剂,其英文释义为“a competitive inhibitor of steroid 11β-hydroxylase enzyme activity, primarily used in diagnostic testing and treatment of Cushing's syndrome”。以下为详细解析:
药理作用
美替拉酮通过选择性抑制肾上腺皮质中11β-羟化酶,阻断皮质醇(cortisol)的生物合成途径,促使前体物质11-脱氧皮质醇(11-deoxycortisol)在血液中蓄积。该机制使其成为评估下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的诊断工具。
临床适应症
•库欣综合征治疗:用于控制皮质醇过量分泌,尤其适用于无法手术的肾上腺皮质增生患者(来源:European Medicines Agency)。
•垂体功能评估:通过测量给药后11-脱氧皮质醇水平,辅助诊断垂体依赖性皮质醇增多症。
药代动力学特性
口服给药后生物利用度达90%,血浆半衰期约2小时,主要经肝脏代谢为无活性产物,通过肾脏排泄(来源:DrugBank Online)。
剂量与禁忌
标准诊断剂量为30 mg/kg(最大剂量3 g),治疗剂量需根据血清皮质醇水平调整。禁用于急性卟啉症患者及对吡啶类化合物过敏者。
美替拉酮(Metyrapone),又称甲吡酮,是一种肾上腺皮质激素合成抑制剂,主要用于治疗和诊断肾上腺皮质功能相关疾病。以下从多个角度详细解释其核心信息:
美替拉酮通过选择性抑制11β-羟化酶,阻断皮质醇的合成途径。皮质醇是肾上腺皮质分泌的关键激素,参与调节代谢、应激反应等。抑制该酶会导致皮质醇前体(如11-去氧皮质醇)积累,并通过负反馈机制刺激垂体分泌更多促肾上腺皮质激素(ACTH)。
由法国HRA公司研发,1997年由诺华公司向美国FDA申请,2004年获批准上市。
美替拉酮通过精准调控皮质醇合成,在肾上腺相关疾病的治疗与诊断中发挥重要作用,但需在专业指导下使用。
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