
【化】 fosfomycin; phosphonomycin
磷霉素(Fosfomycin)是一种广谱抗生素类药物,其名称由中文“磷霉素”与英文“Fosfomycin”共同构成,发音为/fɒsfəˈmaɪsɪn/。该药物最早于1969年由西班牙科学家从链霉菌属中分离获得,其化学结构特征为含磷的小分子化合物,分子式为C₃H₇O₄P,分子量为138.06 g/mol。
从药理学角度,磷霉素通过不可逆抑制细菌细胞壁合成的早期阶段发挥作用,具体机制为阻断丙酮酸-UDP-N-乙酰氨基葡萄糖转移酶活性,这种独特作用位点使其与其他β-内酰胺类抗生素无交叉耐药性。美国感染病学会(IDSA)临床指南指出,磷霉素对包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌在内的多重耐药菌仍保持较高敏感性。
临床应用方面,磷霉素钙口服制剂主要治疗单纯性下尿路感染,而磷霉素氨丁三醇静脉制剂可用于复杂性感染。欧洲药品管理局(EMA)批准的适应症涵盖急性膀胱炎、皮肤软组织感染等,单剂量3g疗法在妊娠期尿路感染治疗中具有特殊优势。
药物代谢动力学数据显示,口服生物利用度约34-41%,蛋白结合率低于5%,主要通过肾脏排泄。需特别注意的是,与甲硝唑联用可能增强神经毒性风险,而与β-内酰胺类抗生素联用则可能产生协同作用。
磷霉素是一种广谱抗生素,具有独特的抗菌机制和临床应用价值。以下从多个角度综合解释该药物:
•化学属性:属于磷酸衍生物类抗生素,分子式为C₃H₇O₄P。 •分类争议:不同文献归类存在差异,包括多磷类、其他类抗菌药,需注意其作用机制的特殊性。
通过不可逆结合细菌的磷酸烯醇丙酮酸转移酶,阻断细胞壁合成第一步,导致细菌死亡。这种独特机制使其与其他抗生素无交叉耐药性。
•覆盖菌种:对革兰阳性菌(如链球菌)和阴性菌(如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌)均有效。 •主要应用:
•耐药性优势:在多重耐药菌感染中重新受重视,因独特机制延缓耐药发展。 •不良反应:常见胃肠道反应(恶心、腹泻等),过敏者禁用。 •剂型发展:包含钠盐、钙盐及氨丁三醇盐,不同国家剂型偏好不同。
需遵医嘱完成疗程,避免自行减量或停药。对复杂性感染常作为联合用药,单药主要用于单纯性下尿路感染。
注:部分文献对药物分类存在表述差异,建议以最新临床指南为准。
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