
【化】 ketoprofen; profenid
酮洛芬(Ketoprofen)是临床上常用的非甾体抗炎药(NSAID),其英文名称由"keto-"(酮基)和"-profen"(苯丙酸衍生物类抗炎药后缀)构成。该药物通过抑制环氧化酶(COX-1和COX-2)活性,阻断前列腺素合成,发挥解热、镇痛及抗炎作用。
根据《中华人民共和国药典》(2020年版)记载,酮洛芬化学名为α-甲基-3-苯甲酰基苯乙酸,分子式C₁₆H₁₄O₃,分子量254.29。美国食品药品监督管理局(FDA)药品数据库显示,其适应证包括骨关节炎、类风湿性关节炎、急性痛风性关节炎及痛经等中重度疼痛的短期治疗。
世界卫生组织基本药物标准清单(2023版)指出,酮洛芬口服制剂推荐剂量为每日100-200mg,分2-3次服用,直肠栓剂单次剂量不超过100mg。需特别注意该药物可能引发胃肠道出血、肾功能损害等不良反应,心血管疾病患者及妊娠晚期妇女禁用。
欧洲药品管理局(EMA)药物警戒评估报告强调,酮洛芬的透皮贴剂生物利用度达5-10%,血浆蛋白结合率约99%,主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化代谢,半衰期约2-4小时。与华法林联用可能增强抗凝效果,需密切监测凝血指标。
酮洛芬是一种非甾体抗炎药(NSAIDs),具有镇痛、消炎和解热作用。以下从化学性质、药理作用、适应症等方面综合说明:
酮洛芬属于芳基烷酸类化合物,呈白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭。其化学结构为α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸(分子式:C₁₆H₁₄O₃),熔点为93–96℃。它在水中难溶,但易溶于乙醇、丙酮、乙醚等有机溶剂。
与布洛芬相比,酮洛芬的消炎作用更强,且胃肠道副作用较小。
口服后0.5–2小时达血药浓度峰值,半衰期约1.6–1.9小时。血浆蛋白结合率高达99%,24小时内约30–90%以葡萄糖醛酸结合物形式经尿液排出。
除口服片剂/胶囊外,还有贴剂和凝胶。贴剂通过皮肤吸收,避免首过效应,延长作用时间;凝胶直接作用于患处,适合局部炎症。
以上信息综合自药典、临床研究及药品说明书。具体用药需遵医嘱,避免自行调整剂量或长期使用。
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