dihydroergotamine是什么意思,dihydroergotamine的意思翻译、用法、同义词、例句
常用词典
n. 双氢*********(用于治疗偏头痛)
例句
The active ingre***nt in MAP's migraine drug, known as MAP0004, is dihydroergotamine, which has been used intravenously for 60 years by hospitals for treating severe migraines.
MAP的抗偏头痛药物的活性成分,代号为MAP0004,是双氢*********,已经在医院中作为静脉用药用于治疗严重的偏头痛近60年。
专业解析
Dihydroergotamine(双氢麦角胺)是一种半合成的麦角生物碱衍生物,属于麦角胺类药物。它主要用于急性偏头痛发作的治疗,特别是当其他一线药物(如曲坦类)无效或不适用时。
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药物类别与基本作用:
Dihydroergotamine 被归类为麦角生物碱衍生物和5-羟色胺(5-HT)受体激动剂。它通过激动特定的5-HT受体亚型(主要是5-HT1B和5-HT1D受体)发挥其主要药理作用。这种激动作用导致颅内血管收缩(缓解偏头痛相关的血管扩张)并抑制三叉神经血管系统的神经源性炎症和疼痛信号的传递。
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主要适应症:
- 急性偏头痛治疗:Dihydroergotamine 的主要用途是治疗有或无先兆的成人急性偏头痛发作。它对于中到重度偏头痛、持续时间较长的偏头痛或对非甾体抗炎药或曲坦类药物反应不佳的偏头痛患者可能特别有效。
- 丛集性头痛:有时也用于丛集性头痛的急性治疗,尽管其使用频率可能低于其他药物(如舒马曲坦注射剂或高流量氧气)。
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给药途径:
Dihydroergotamine 有多种给药形式,包括:
- 注射剂:皮下、肌肉或静脉注射(静脉注射通常在医院环境下进行)。这是起效最快的方式。
- 鼻喷雾剂:提供了一种非注射的选择,方便患者在家中使用。
- (注:口服剂型因吸收差和生物利用度低,通常不用于急性偏头痛治疗)。
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作用机制详解:
- 血管收缩:通过激动颅内血管上的5-HT1B受体,引起血管收缩,逆转偏头痛发作时的颅外血管异常扩张。
- 抑制神经源性炎症:激动三叉神经末梢上的5-HT1D受体,抑制炎症肽类物质(如降钙素基因相关肽 CGRP、P物质)的释放,从而减轻神经源性炎症和疼痛信号传导。
- 中枢作用:可能对脑干疼痛调节通路也有一定影响。
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重要注意事项与禁忌:
- 血管禁忌症:由于其血管收缩作用,Dihydroergotamine 禁用于缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗死病史)、未控制的高血压、外周血管疾病、脑血管疾病(如卒中、短暂性脑缺血发作)患者。
- 药物相互作用:禁止与强效CYP3A4抑制剂(如大环内酯类抗生素、抗真菌药、蛋白酶抑制剂等)合用,因后者会显著升高其血药浓度,增加严重不良反应风险(如血管痉挛、缺血)。也应避免与其他麦角胺类药物或5-HT1激动剂(曲坦类)在24小时内合用。
- 不良反应:常见不良反应包括恶心、呕吐(常需合用止吐药)、头晕、注射部位反应(疼痛、红肿)、鼻部不适(鼻喷雾剂)。严重不良反应与血管收缩相关(罕见),如心绞痛、心肌梗死、卒中、肠缺血等。
- 特殊人群:通常禁用于孕妇、哺乳期妇女、严重肝肾功能不全者。老年人慎用。
来源参考:
- 美国食品药品监督管理局 (FDA) 药品说明书:提供经批准的官方药物信息,包括适应症、剂量、警告、注意事项和不良反应。
- 欧洲药品管理局 (EMA) 评估报告/产品特性概要 (SmPC):提供欧盟批准的详细药物信息。
- UpToDate:临床决策支持资源,提供基于循证医学的药物综述(例如:Dihydroergotamine: Drug information)。
- 专业药理学教科书/数据库:如Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics。
网络扩展资料
dihydroergotamine(双氢麦角胺)是一种用于治疗偏头痛的麦角生物碱类药物,其核心信息如下:
1.基本定义
- 英文全称:Dihydroergotamine(缩写为DHE)。
- 中文译名:双氢麦角胺,是麦角胺(ergotamine)的氢化衍生物。
2.药理作用
- 作用机制:通过激活5-羟色胺(5-HT)受体,收缩脑血管并抑制神经炎症反应,缓解偏头痛症状。
- 疗效特点:单独使用效果可能弱于舒马普坦等药物,但与止吐药联用时疗效显著提升,可作为非麻醉性初始治疗方案。
3.临床应用
- 适应症:主要用于急性偏头痛发作的治疗,尤其适用于中重度症状。
- 剂型与用法:常见剂型为甲磺酸盐(dihydroergotamine mesylate),需通过注射或鼻喷给药。
4.注意事项
- 副作用:可能引发恶心、呕吐等胃肠道反应,需配合止吐药使用。
- 禁忌症:心血管疾病患者慎用,因麦角生物碱可能引起血管收缩。
5.相关化合物
- 盐类形式:如甲磺酸双氢麦角胺(dihydroergotamine methanesulfonate),可增强药物稳定性。
如需更完整的化学结构或临床研究数据,可参考高权威性来源(如、6、10)。
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