
n. 蟾毒内酯
Bufogenin是一种从蟾蜍科动物(如中华大蟾蜍)皮肤分泌物中提取的甾体类化合物,属于蟾毒配基(bufadienolides)家族。其化学结构为含24个碳原子的甾体母核,具有不饱和内酯环特征,分子式为C₂₄H₃₂O₄。该化合物在传统中药「蟾酥」中作为主要活性成分存在,《中国药典》将其列为毒性中药管理范畴。
现代药理学研究表明,bufogenin通过抑制心肌细胞钠钾泵(Na⁺/K⁺-ATP酶)产生强心作用,其作用机制与洋地黄类药物类似但作用更强。动物实验显示该物质能显著增强心肌收缩力并延长动作电位时程。在肿瘤研究领域,有文献报道其可通过激活caspase-3通路诱导白血病细胞凋亡。
由于治疗窗狭窄,bufogenin的半数致死量(LD50)在小鼠腹腔注射实验中测得为2.15 mg/kg,过量使用会导致严重心律失常。目前该化合物主要作为研究心血管疾病和肿瘤治疗的先导化合物使用,尚未批准用于临床治疗。
Bufogenin(中文译名:蟾毒配基/华蟾毒精/脂蟾毒配基)是一种从蟾蜍分泌物中提取的甾体类化合物,属于蟾蜍毒素(bufadienolides)家族成员。以下是详细解释:
定义与化学特性
Bufogenin 的化学名称为3β,14,16β-trihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide,CAS 登记号为465-39-4。其分子结构具有甾体骨架和α-吡喃酮环,是蟾蜍毒素的核心活性成分之一。
来源与存在
主要存在于蟾蜍(如中华大蟾蜍)的皮肤分泌物及蟾酥(传统中药材)中,是蟾蜍防御天敌的天然毒素成分。
药理作用与研究
应用与限制
目前主要用于科研领域,尚未广泛进入临床。其毒性限制了直接药用,但结构改造或靶向递送技术可能提升安全性。
如需进一步了解化学结构或具体研究案例,可参考 FDA 物质数据库 或相关药理学文献。
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