
n. 蟾毒内酯
Bufogenin是一種從蟾蜍科動物(如中華大蟾蜍)皮膚分泌物中提取的甾體類化合物,屬于蟾毒配基(bufadienolides)家族。其化學結構為含24個碳原子的甾體母核,具有不飽和内酯環特征,分子式為C₂₄H₃₂O₄。該化合物在傳統中藥「蟾酥」中作為主要活性成分存在,《中國藥典》将其列為毒性中藥管理範疇。
現代藥理學研究表明,bufogenin通過抑制心肌細胞鈉鉀泵(Na⁺/K⁺-ATP酶)産生強心作用,其作用機制與洋地黃類藥物類似但作用更強。動物實驗顯示該物質能顯著增強心肌收縮力并延長動作電位時程。在腫瘤研究領域,有文獻報道其可通過激活caspase-3通路誘導白血病細胞凋亡。
由于治療窗狹窄,bufogenin的半數緻死量(LD50)在小鼠腹腔注射實驗中測得為2.15 mg/kg,過量使用會導緻嚴重心律失常。目前該化合物主要作為研究心血管疾病和腫瘤治療的先導化合物使用,尚未批準用于臨床治療。
Bufogenin(中文譯名:蟾毒配基/華蟾毒精/脂蟾毒配基)是一種從蟾蜍分泌物中提取的甾體類化合物,屬于蟾蜍毒素(bufadienolides)家族成員。以下是詳細解釋:
定義與化學特性
Bufogenin 的化學名稱為3β,14,16β-trihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide,CAS 登記號為465-39-4。其分子結構具有甾體骨架和α-吡喃酮環,是蟾蜍毒素的核心活性成分之一。
來源與存在
主要存在于蟾蜍(如中華大蟾蜍)的皮膚分泌物及蟾酥(傳統中藥材)中,是蟾蜍防禦天敵的天然毒素成分。
藥理作用與研究
應用與限制
目前主要用于科研領域,尚未廣泛進入臨床。其毒性限制了直接藥用,但結構改造或靶向遞送技術可能提升安全性。
如需進一步了解化學結構或具體研究案例,可參考 FDA 物質數據庫 或相關藥理學文獻。
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