
【化】 ergot alkaloids
ergot
【化】 ergot; ergota
【醫】 clavus secalinus; ergot; ergota; rye smut; sclerotis; secale clavatum
secale coroutum; spurred rye
【化】 alkaloid; natural base
麥角生物堿(Ergot Alkaloids)是一類天然存在的生物活性化合物,主要來源于麥角菌(Claviceps purpurea)等真菌,這類真菌常寄生在黑麥、小麥等禾本科植物的子房中。在漢英詞典角度,其核心含義及解釋如下:
麥角生物堿是一類結構複雜的吲哚類生物堿,其基本骨架為麥角靈(ergoline)。代表性化合物包括麥角胺(Ergotamine)、麥角新堿(Ergometrine) 和麥角酸二乙酰胺(LSD)。其化學結構包含四環體系,具有旋光性,易溶于有機溶劑,對光、熱敏感。
化合物(英文) | 中文名 | 主要應用領域 |
---|---|---|
Ergotamine | 麥角胺 | 偏頭痛治療 |
Ergometrine | 麥角新堿 | 産科子宮收縮 |
Dihydroergotamine | 二氫麥角胺 | 腦血管疾病 |
Lysergic acid (LSD) | 麥角酸二乙酰胺 | 神經科學研究(管制藥品) |
因潛在毒性,各國嚴格監管麥角生物堿。WHO規定谷物中麥角堿殘留限量為0.05–0.3 mg/kg,FDA要求藥品标注血管痙攣風險警示。農業生産需通過真菌防控降低污染(如選育抗病品種)。
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麥角生物堿(Ergot Alkaloids, EAs)是一類由真菌産生的天然生物活性化合物,其定義、來源、應用及研究進展可綜合如下:
基本定義
麥角生物堿是由麥角菌屬(Claviceps)和黑曲黴屬(Aspergillus)等真菌産生的次級代謝産物,屬于吲哚類衍生物。其化學結構通常包含四并環骨架,與神經遞質(如多巴胺、5-羟色胺)類似,能特異性結合人腦中的神經遞質受體。
天然來源
主要寄生于黑麥、大麥、小麥等禾本科植物,通過真菌感染形成菌核(即“麥角”)。傳統生産依賴麥角菌發酵或田間感染,但存在産物複雜、回收困難等問題。
化學分類
核心結構
以四并環骨架為藥效團,這一結構使其能夠模拟神經遞質,作用于腎上腺素能、5-羟色胺能及多巴胺能受體。
藥理作用
毒性作用
高劑量或長期暴露可導緻麥角中毒,表現為壞疽(外周血管收縮)、驚厥、幻覺等,嚴重時可緻命。
臨床應用
目前FDA批準12種麥角生物堿類藥物,用于治療偏頭痛、産後出血、癌症等。近年來,其衍生物在抗焦慮、抗腫瘤領域的研究持續突破。
合成技術革新
中國科研團隊通過工業真菌底盤實現麥角生物堿的完整生物合成,解決了傳統生産的局限性。此外,天工所發現其合成酶依賴超氧化物而非NADPH的獨特催化機制,為優化合成路徑提供了新方向。
麥角生物堿兼具顯著藥用價值和潛在毒性,其研究涵蓋天然産物化學、藥理學及合成生物學。隨着合成技術的突破,未來有望開發更安全、高效的衍生藥物。
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