
【化】 ergot alkaloids
ergot
【化】 ergot; ergota
【医】 clavus secalinus; ergot; ergota; rye smut; sclerotis; secale clavatum
secale coroutum; spurred rye
【化】 alkaloid; natural base
麦角生物碱(Ergot Alkaloids)是一类天然存在的生物活性化合物,主要来源于麦角菌(Claviceps purpurea)等真菌,这类真菌常寄生在黑麦、小麦等禾本科植物的子房中。在汉英词典角度,其核心含义及解释如下:
麦角生物碱是一类结构复杂的吲哚类生物碱,其基本骨架为麦角灵(ergoline)。代表性化合物包括麦角胺(Ergotamine)、麦角新碱(Ergometrine) 和麦角酸二乙酰胺(LSD)。其化学结构包含四环体系,具有旋光性,易溶于有机溶剂,对光、热敏感。
化合物(英文) | 中文名 | 主要应用领域 |
---|---|---|
Ergotamine | 麦角胺 | 偏头痛治疗 |
Ergometrine | 麦角新碱 | 产科子宫收缩 |
Dihydroergotamine | 二氢麦角胺 | 脑血管疾病 |
Lysergic acid (LSD) | 麦角酸二乙酰胺 | 神经科学研究(管制药品) |
因潜在毒性,各国严格监管麦角生物碱。WHO规定谷物中麦角碱残留限量为0.05–0.3 mg/kg,FDA要求药品标注血管痉挛风险警示。农业生产需通过真菌防控降低污染(如选育抗病品种)。
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麦角生物碱(Ergot Alkaloids, EAs)是一类由真菌产生的天然生物活性化合物,其定义、来源、应用及研究进展可综合如下:
基本定义
麦角生物碱是由麦角菌属(Claviceps)和黑曲霉属(Aspergillus)等真菌产生的次级代谢产物,属于吲哚类衍生物。其化学结构通常包含四并环骨架,与神经递质(如多巴胺、5-羟色胺)类似,能特异性结合人脑中的神经递质受体。
天然来源
主要寄生于黑麦、大麦、小麦等禾本科植物,通过真菌感染形成菌核(即“麦角”)。传统生产依赖麦角菌发酵或田间感染,但存在产物复杂、回收困难等问题。
化学分类
核心结构
以四并环骨架为药效团,这一结构使其能够模拟神经递质,作用于肾上腺素能、5-羟色胺能及多巴胺能受体。
药理作用
毒性作用
高剂量或长期暴露可导致麦角中毒,表现为坏疽(外周血管收缩)、惊厥、幻觉等,严重时可致命。
临床应用
目前FDA批准12种麦角生物碱类药物,用于治疗偏头痛、产后出血、癌症等。近年来,其衍生物在抗焦虑、抗肿瘤领域的研究持续突破。
合成技术革新
中国科研团队通过工业真菌底盘实现麦角生物碱的完整生物合成,解决了传统生产的局限性。此外,天工所发现其合成酶依赖超氧化物而非NADPH的独特催化机制,为优化合成路径提供了新方向。
麦角生物碱兼具显著药用价值和潜在毒性,其研究涵盖天然产物化学、药理学及合成生物学。随着合成技术的突破,未来有望开发更安全、高效的衍生药物。
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