
n. 氨喋呤
He treated these cells with a drug, aminopterin.
他用氨基喋呤來處理這些細胞。
Further tests by American government officials identified aminopterin, a type of rat poison, in the food.
美國政府官方的進一步測試證實了這些寵物糧食中含有殺鼠劑成份氨基蝶呤(aminopterin)。
In the last days of the year, Farber injected his patient with an experimental drug, aminopterin, and within two weeks he was walking, talking and eating again.
在那年最後的日子裡,法伯給他的病人注射了一種還處于試驗階段的藥物氨基喋呤。不到兩個星期,男孩又能走路、聊天和吃飯了。
氨基蝶呤(Aminopterin) 是一種強效的抗代謝藥和葉酸拮抗劑。其核心作用機制是通過競争性抑制二氫葉酸還原酶(DHFR),阻斷二氫葉酸(FH₂)還原為具有生物活性的四氫葉酸(FH₄)。四氫葉酸是體内合成嘌呤核苷酸和胸苷酸的關鍵輔酶因子,對DNA和RNA的合成至關重要。因此,氨基蝶呤通過幹擾葉酸代謝,有效抑制細胞(尤其是快速增殖的細胞,如癌細胞)的DNA合成和細胞分裂,從而發揮抗腫瘤作用。
主要應用與曆史意義: 氨基蝶呤在曆史上具有裡程碑意義,它是首個被證實能夠誘導兒童急性淋巴細胞白血病(ALL)緩解的藥物。1948年,西德尼·法伯(Sidney Farber)及其團隊在波士頓兒童醫院使用氨基蝶呤治療ALL患兒,首次實現了白血病的暫時緩解,這标志着現代化學療法的開端。然而,由于其顯著的毒副作用,氨基蝶呤在臨床上的應用後來在很大程度上被其衍生物甲氨蝶呤(Methotrexate) 所取代。甲氨蝶呤具有相似的作用機制,但治療指數更高(即療效與毒性的比值更優),因此成為目前臨床上廣泛使用的葉酸拮抗劑類抗腫瘤藥和免疫抑制劑。
毒性警示: 氨基蝶呤具有極高的毒性。其不良反應包括嚴重的骨髓抑制(導緻貧血、白細胞減少、血小闆減少)、口腔和胃腸道黏膜潰瘍、肝腎功能損害以及肺毒性等。由于其毒性大且治療窗窄,氨基蝶呤在現代臨床實踐中已極少用于治療人類疾病。值得注意的是,它曾被不當地用作堕胎藥,這種做法極其危險,可能導緻孕婦嚴重中毒甚至死亡。
參考資料:
aminopterin(氨喋呤/氨基蝶呤)是一種化學藥物,主要具有以下特性:
定義與作用機制
屬于葉酸拮抗劑類抗腫瘤藥物,通過競争性抑制二氫葉酸還原酶(DHFR)發揮作用。這種抑制會阻斷DNA合成所需的四氫葉酸生成,從而抑制細胞增殖。
應用領域
化學特性
安全與監管
因毒性較強,美國已禁用,但部分國家可能仍用于工業或研究領域。例如,曾涉及中國進口小麥蛋白的污染事件。
曆史與案例
20世紀40年代,科學家Sidney Farber曾用其治療兒童白血病,為化療藥物的早期應用案例。
提示:如需更詳細化學數據或研究文獻,可參考專業數據庫(如CAS號查詢)或網頁來源中的高權威性鍊接。
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