
【化】 TMP; trimethoprim
甲氧苄啶(Trimethoprim,简称TMP)是一种广谱抗菌药物,属于二氢叶酸还原酶抑制剂类药物。该化合物通过选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶,阻断四氢叶酸合成,从而干扰细菌DNA、RNA及蛋白质的生物合成。其化学名称为5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidinediamine,分子式为C₁₄H₁₈N₄O₃,分子量为290.32。
在临床应用上,甲氧苄啶常与磺胺类药物(如磺胺甲噁唑)组成复方制剂(如复方新诺明),通过双重阻断叶酸代谢途径增强抗菌效果。根据世界卫生组织基本药物标准清单,该药物被列为治疗尿路感染、慢性支气管炎急性加重等细菌性感染的核心药物。英国国家处方集(BNF)特别指出,甲氧苄啶单独使用时需注意肾功能损伤患者的剂量调整,并建议监测血常规以避免巨幼红细胞性贫血风险。
药理学研究显示,甲氧苄啶对革兰氏阳性菌(如肺炎链球菌)和革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、克雷伯菌属)具有显著抑制作用。美国食品药品监督管理局(FDA)批准其适应证包括:急性单纯性膀胱炎、慢性支气管炎急性细菌性加重、中耳炎及旅行者腹泻的预防性治疗。药物代谢动力学数据显示,该药物口服生物利用度超过90%,蛋白结合率约42%,主要通过肾脏排泄,半衰期约8-14小时。
甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)是一种广谱抗菌药,属于二氢叶酸还原酶抑制剂。以下从多个角度进行综合解释:
以上信息综合了化学、药理和临床研究,如需具体用药指导,请咨询专业医师并参考最新药品说明书。
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