
【医】 methyl-sulfathiazole
methyl
【化】 methyl; methylic
【医】 Me.; methyl; methyl group; methylium
【化】 ST; sulfathiazole
【医】 eleudron; norsulfazole; S. T.; sulfathiazole; thiazamide; thizamide
甲基磺胺噻唑(Methylsulfathiazole)是一种磺胺类抗菌药物,其英文名由三部分构成:"Methyl-"表示甲基基团,"sulfa-"指磺胺结构,"-thiazole"代表噻唑杂环。该化合物分子式为C$9$H${9}$N$_3$O$_2$S$_2$,CAS号为144-82-1,其结构包含对氨基苯磺酰胺母核与甲基取代的噻唑环结合体。
药理作用方面,甲基磺胺噻唑通过竞争性抑制细菌的二氢叶酸合成酶,阻断二氢叶酸合成,从而抑制细菌核酸代谢。早期临床主要用于治疗溶血性链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌引起的感染,现因耐药性增加已较少使用。该药物原型化合物最早见于1940年代《美国化学会志》的合成报告,后续药效学研究收录于《英国药典》历史版本。
药代动力学数据显示,口服生物利用度约75%,蛋白结合率为60%-70%,主要经肝脏乙酰化代谢,原型药物及其代谢物通过肾脏排泄。特殊人群使用需注意葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可能诱发溶血性贫血。
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